Furosemid
| Furosemid | ||
 | ||
| Identifikace | ||
|---|---|---|
| Název IUPAC | 5- (aminosulfonyl) -4-chlor-2 - [(2-furanylmethyl) amino] benzoová kyselina | |
| N O CAS | ||
| Ne o ECHA | 100 000 185 | |
| Ne o EC | 200-203-6 | |
| ATC kód | C03 | |
| PubChem | 162482 | |
| ÚSMĚVY |
NS (= O) (= O) c2cc (c (NCc1ccco1) cc2Cl) C (= O) O , |
|
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H11ClN2O5S / c13-9-5-10 (15-6-7-2-1-3-20-7) 8 (12 (16) 17) 4-11 (9) 21 ( 14,18) 19 / h1-5,15H, 6H2, (H, 16,17) (H2,14,18,19) |
|
| Chemické vlastnosti | ||
| Vzorec |
C 12 H 11 Cl N 2 O 5 S [izomery] |
|
| Molární hmotnost | 330,744 ± 0,019 g / mol C 43,58%, H 3,35%, Cl 10,72%, N 8,47%, O 24,19%, S 9,7%, |
|
| Opatření | ||
| Klasifikace IARC | ||
| Skupina 3: Nezařaditelné z hlediska jeho karcinogenity pro člověka | ||
| Farmakokinetické údaje | ||
| Biologická dostupnost | 43 až 69% (orální) | |
| Metabolismus |
Jaterní a ledvinové ( glukuronidace ) |
|
| Poločas eliminace. | 100 minut | |
| Vylučování | ||
| Terapeutické úvahy | ||
| Terapeutická třída | Smyčka močopudná | |
| Cesta podání | Orálně Intravenózně Intramuskulárně Inhalační |
|
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
Furosemid je diuretikum smyčky . Kromě krátkosti je mocný; jde tedy o léčbu volby v případě nouze.
Farmakokinetika
Může být podáván orálně nebo intravenózně. V druhém případě může být podán jako fragmentovaná injekce nebo jako kontinuální infuze.
Orálně je biologická dostupnost přibližně 50% a mírně klesá, pokud není příjem prováděn nalačno. Při srdečním selhání se absorpce trávení zpomaluje .
Mechanismus akce
Furosemid je silné diuretikum, které inhibuje reabsorpci sodíku na úrovni vzestupné větve Henleovy kličky, přesněji na úrovni spletitých proximálních a distálních trubiček. Toto je inhibice transportéru Na + / K + / Cl-.
Působení furosemidu v distální trubici je nezávislé na karboanhydrázě nebo inhibičním působení aldosteronu.
Diuréza začíná do jedné hodiny po perorálním podání léku a maximální účinek léku, který trvá 6 až 8 hodin, je pozorován 1 až 2 hodiny po podání.
Indikace
| Furosemid | |
| Obchodní názvy | Docfurose (Belgie), Furo-basan (Švýcarsko), Furodrix (Švýcarsko), Furodur (Belgie), Furosemid-Ratiopharm (Belgie), Furosemid EG (Belgie), Furosemid Helvepharm (Švýcarsko), Furosemid Sandoz (Belgie), Furosemid Teva ( Belgie), Furotop (Belgie), Fursol (Švýcarsko), Impugan (Švýcarsko), Lasiol (Brazílie), Lasix (Belgie, Francie, Švýcarsko, Velká Británie, USA, Kanada), Lasilix (Francie), Oedemex (Švýcarsko) |
|---|---|
| Třída | Diuretický |
| Jiná informace | Podtřída: Loop diuretikum |
| Identifikace | |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 000 185 |
| ATC kód | C03CA01 |
| DrugBank | 00695 |
Tento léčivý přípravek je diuretikum indikovaný v následujících případech:
- edém srdečního nebo ledvinového původu;
- otok jaterního původu, obvykle ve spojení s draslíkem šetřící látkou;
- arteriální hypertenze;
- léčba hyperkalemie a hyperkalcémie.
Kontraindikace
- Sportovec: výrobek považovaný za doping, protože toto diuretikum, které se používá k léčbě hypertenze, umožňuje maskovat příjem anabolik.
Tento léčivý přípravek by neměl být používán v následujících případech:
- alergie na sulfonamidy;
- zadržování moči v důsledku závažné obstrukce močových cest;
- dehydratace (zejména u starších osob);
- jaterní encefalopatie ;
- krmení mlékem.
Opatření
Použití se nedoporučuje u subjektů, u nichž je pravděpodobné, že budou mít acidózu. Jaterní a ledvinové vyšetření je zásadní, zejména u diabetiků a starších osob. Pravidelné sledování sérového draslíku je také nezbytné.
Cesta podání
- Orální cesta
- Venózní cesta
Dávkování
Legislativa
- Belgie: vyžaduje lékařský předpis
- Brazílie: vyžaduje předpis
- Francie: Seznam II, vyžaduje lékařský předpis
Rozličný
Furosemid je součástí seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace (seznam aktualizován v dubnu 2013).
Poznámky a odkazy
- vypočtená molekulová hmotnost od „ atomové hmotnosti prvků 2007 “ na www.chem.qmul.ac.uk .
- Pracovní skupina IARC pro hodnocení karcinogenních rizik pro člověka, „ Globální hodnocení karcinogenity pro člověka, skupina 3: Neklasifikovatelné z hlediska jejich karcinogenity pro člověka “ , na http://monographs.iarc.fr , IARC,16. ledna 2009(zpřístupněno 22. srpna 2009 )
- Hammarlund MM, Paalzow LK, Odlind B, Farmakokinetika furosemidu u člověka po intravenózním a orálním podání: aplikace okamžité analýzy , Eur J Clin Pharmacol, 1984; 26: 197-207
- Vargo DL, Kramer WG, Black PK, Smith WB, Serpas T, Brater DC, biologická dostupnost, farmakokinetika a farmakodynamika torsemidu a furosemidu u pacientů s městnavým srdečním selháním , Clin Pharmacol Ther, 1995; 57: 601-609
- Sanis Health Inc. „ MONOGRAFICKÝ VÝROBEK FUROSEMIDE “ ,5. března 2015(zpřístupněno 3. února 2020 )
- Furosemid Mylan papírové oznámení z dubna 2010
- CHU Sainte-Justine, „ Furosémide, LASIX “ , na www.chusj.org ,22. března 2017(zpřístupněno 3. února 2020 )
- Furosemid na dopage.com
- WHO Model List of Essential Medicines, 18. seznam , duben 2013