Amobarbital
Amobarbital (také nazývaný amylobarbiton nebo sodná sůl Amytal ) je starší barbiturátový lék . Má sedativní, anxiolytické a hypnotické vlastnosti .
Poprvé na trh v USA v roce 1923 Eli Lilly , je považován za střednědobě působící barbiturát.
Jelikož jeho hlavní výrobce ukončil výrobu v 80. letech, stal se produkt velmi vzácným. Zůstává však vyráběn v Číně, kde se někdy nelegálně prodává na internetu.
Zneužívání amobarbitalu v jeho samotné formě ( tobolky Amytal nebo sodná kapalina Amytal ) nebo v kombinaci se sekobarbitalem (tobolky Tuinal ) bylo rozšířené ve Spojených státech a Anglii, kde byl někdy smíchán s amfetaminy , aby se zmírnily jeho vedlejší účinky.
Farmakologie
Podobně jako pentobarbital , více rozšířená sloučenina, sdílí svůj farmakologický profil i návykový a toxický charakter. Jeho nástup účinku je údajně o něco pomalejší než u jeho analogu. Amobarbital poskytoval prodlouženou sedaci trvající 6 až 8 hodin.
Jeho primárním kanálem účinku je pozitivní modulace a přímá aktivace receptorů GABA typu A. Tyto receptory, pokud jsou aktivovány, mají inhibiční účinek na nervový přenos tím, že zabraňují depolarizaci membrány .
Barbiturát také působí na jiné kanály malým způsobem: existuje inhibiční účinek na zpětné vychytávání adenosinu , stejně jako antagonismus AMPA receptorů a inhibice sekrece glutamátu.
Stejně jako u jiných léků ve své třídě má značný potenciál předávkování , zejména v kombinaci s jinými sedativy, jako je alkohol a narkotika .
Poznámky a odkazy
-
(in) „ Sodík Amytal (injekce amobarbitalu sodného): použití, dávkování, nežádoucí účinky, interakce, varování “ na RxList (přístup k 6. červnu 2020 )
-
Francisco López-Muñoz , Ronaldo Ucha-Udabe a Cecilio Alamo , „ Historie barbiturátů sto let po jejich klinickém zavedení “, Neuropsychiatric Disease and Treatment , sv. 1, n O 4,prosince 2005, str. 329–343 ( ISSN 1176-6328 , PMID 18568113 , PMCID 2424120 , online , přístup 6. června 2020 )
-
" Profil drog barbiturátů | www.emcdda.europa.eu “ , na www.emcdda.europa.eu (přístup 6. června 2020 )
-
(en-GB) Andrew M. Brown , „ Pití Winstona Churchilla bylo jedna věc, ale co jeho užívání drog? " , Daily Telegraph ,31. ledna 2015( ISSN 0307-1235 , číst online , přístup k 6. červnu 2020 )
-
(in) Adam K. Raymond , „ PCP Quaaludes, Black Beauties, Mescaline. Co se stalo s včerejšími „It“ drogami? » , Oprava ,30. prosince 2011(zpřístupněno 6. června 2020 )
-
(in) „ UNODC - we Narcotics Bulletin - 1962 Issue 2-003 “ on United Nations: Office on Drugs and Crime (přístup k 6. červnu 2020 )
-
(in) Camilla Lieske | Petra A. Volmer, „ Nedovolené lidské drogy “
-
„ amobarbital “ , na www.glowm.com (přístup 6. června 2020 )
-
(en) Rho, JM; Donevan, SD; Rogawski, MA (1996). „Přímá aktivace receptorů GABAA barbituráty v kultivovaných hipokampálních neuronech potkanů“ The Journal of physiology 497 (Pt 2): 509–522. PMC 1161000. PMID 8961191 .
-
(en) Wolfgang Löscher a Michael A. Rogawski , „ Jak se vyvinuly teorie týkající se mechanismu působení barbiturátů “ , Epilepsia , sv. 53, n o s8,2012, str. 12–25 ( ISSN 1528-1167 , DOI 10.1111 / epi.12025 , číst online , přístup k 15. březnu 2020 )
-
Eichi Narimatsu , Tomohisa Niiya , Mikito Kawamata a Akiyoshi Namiki , „ [Mechanismy deprese benzodiazepiny, barbituráty a propofol excitačních synaptických přenosů zprostředkovaných adenosinovou neuromodulací] “, Masui. The Japanese Journal of Anesthesiology , sv. 55, n O 6,červen 2006, str. 684–691 ( ISSN 0021-4892 , PMID 16780077 , číst online , přístup k 15. březnu 2020 )
-
(in) Dymock Rb a James Ra , „ Tuinal jako droga zneužívání “ , v The Medical Journal of Australia ,23. srpna 1980( PMID 7432291 , přístup 6. června 2020 )