Amobarbital

Amobarbital
Farmakokinetické údaje
Vylučování

Renální

Identifikace
N O CAS 57-43-2
Ne o ECHA 100 000 300
ATC kód N05CA02
DrugBank 01351

Amobarbital (také nazývaný amylobarbiton nebo sodná sůl Amytal ) je starší barbiturátový lék . Má sedativní, anxiolytické a hypnotické vlastnosti .

Poprvé na trh v USA v roce 1923 Eli Lilly , je považován za střednědobě působící barbiturát.

Jelikož jeho hlavní výrobce ukončil výrobu v 80. letech, stal se produkt velmi vzácným. Zůstává však vyráběn v Číně, kde se někdy nelegálně prodává na internetu.

Zneužívání amobarbitalu v jeho samotné formě ( tobolky Amytal nebo sodná kapalina Amytal ) nebo v kombinaci se sekobarbitalem (tobolky Tuinal ) bylo rozšířené ve Spojených státech a Anglii, kde byl někdy smíchán s amfetaminy , aby se zmírnily jeho vedlejší účinky.

Farmakologie

Podobně jako pentobarbital , více rozšířená sloučenina, sdílí svůj farmakologický profil i návykový a toxický charakter. Jeho nástup účinku je údajně o něco pomalejší než u jeho analogu. Amobarbital poskytoval prodlouženou sedaci trvající 6 až 8 hodin.

Jeho primárním kanálem účinku je pozitivní modulace a přímá aktivace receptorů GABA typu A. Tyto receptory, pokud jsou aktivovány, mají inhibiční účinek na nervový přenos tím, že zabraňují depolarizaci membrány .

Barbiturát také působí na jiné kanály malým způsobem: existuje inhibiční účinek na zpětné vychytávání adenosinu , stejně jako antagonismus AMPA receptorů a inhibice sekrece glutamátu.

Stejně jako u jiných léků ve své třídě má značný potenciál předávkování , zejména v kombinaci s jinými sedativy, jako je alkohol a narkotika .

Poznámky a odkazy

  1. (in) „  Sodík Amytal (injekce amobarbitalu sodného): použití, dávkování, nežádoucí účinky, interakce, varování  “ na RxList (přístup k 6. červnu 2020 )
  2. Francisco López-Muñoz , Ronaldo Ucha-Udabe a Cecilio Alamo , „  Historie barbiturátů sto let po jejich klinickém zavedení  “, Neuropsychiatric Disease and Treatment , sv.  1, n O  4,prosince 2005, str.  329–343 ( ISSN  1176-6328 , PMID  18568113 , PMCID  2424120 , online , přístup 6. června 2020 )
  3. "  Profil drog barbiturátů | www.emcdda.europa.eu  “ , na www.emcdda.europa.eu (přístup 6. června 2020 )
  4. (en-GB) Andrew M. Brown , „  Pití Winstona Churchilla bylo jedna věc, ale co jeho užívání drog?  " , Daily Telegraph ,31. ledna 2015( ISSN  0307-1235 , číst online , přístup k 6. červnu 2020 )
  5. (in) Adam K. Raymond , „  PCP Quaaludes, Black Beauties, Mescaline. Co se stalo s včerejšími „It“ drogami?  » , Oprava ,30. prosince 2011(zpřístupněno 6. června 2020 )
  6. (in) „  UNODC - we Narcotics Bulletin - 1962 Issue 2-003  “ on United Nations: Office on Drugs and Crime (přístup k 6. červnu 2020 )
  7. (in) Camilla Lieske | Petra A. Volmer, „  Nedovolené lidské drogy  “
  8. „  amobarbital  “ , na www.glowm.com (přístup 6. června 2020 )
  9. (en) Rho, JM; Donevan, SD; Rogawski, MA (1996). „Přímá aktivace receptorů GABAA barbituráty v kultivovaných hipokampálních neuronech potkanů“ The Journal of physiology 497 (Pt 2): 509–522. PMC 1161000. PMID 8961191 .
  10. (en) Wolfgang Löscher a Michael A. Rogawski , „  Jak se vyvinuly teorie týkající se mechanismu působení barbiturátů  “ , Epilepsia , sv.  53, n o  s8,2012, str.  12–25 ( ISSN  1528-1167 , DOI  10.1111 / epi.12025 , číst online , přístup k 15. březnu 2020 )
  11. Eichi Narimatsu , Tomohisa Niiya , Mikito Kawamata a Akiyoshi Namiki , „  [Mechanismy deprese benzodiazepiny, barbituráty a propofol excitačních synaptických přenosů zprostředkovaných adenosinovou neuromodulací]  “, Masui. The Japanese Journal of Anesthesiology , sv.  55, n O  6,červen 2006, str.  684–691 ( ISSN  0021-4892 , PMID  16780077 , číst online , přístup k 15. březnu 2020 )
  12. (in) Dymock Rb a James Ra , „  Tuinal jako droga zneužívání  “ , v The Medical Journal of Australia ,23. srpna 1980( PMID  7432291 , přístup 6. června 2020 )