Flunitrazepam | ||
Identifikace | ||
---|---|---|
Název IUPAC | 5- (2-fluorfenyl) -1-methyl-7-nitro-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on | |
Synonyma |
6- (2-fluorfenyl) -2-methyl-9-nitro-2,5-diazabicyklo [5.4.0] undeka-5,8,10,12-tetraen-3-on |
|
N O CAS | ||
N O Agentura | 100 015 089 | |
ATC kód | N05 | |
PubChem | 3380 | |
ÚSMĚVY |
[O -] [N +] (= O) c1ccc2c (c1) C (= NCC (= O) N2C) c3ccccc3F , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C16H12FN3O3 / c1-19-14-7-6-10 (20 (22) 23) 8-12 (14) 16 (18-9-15 (19) 21) 11-4- 2-3-5-13 (11) 17 / h2-8H, 9H2,1H3 |
|
Chemické vlastnosti | ||
Vzorec |
C 16 H 12 F N 3 O 3 [izomery] |
|
Molární hmotnost | 313,2832 ± 0,0151 g / mol C 61,34%, H 3,86%, F 6,06%, N 13,41%, O 15,32%, |
|
pKa | 1.8 | |
Farmakokinetické údaje | ||
Biologická dostupnost | + 80% | |
Metabolismus | Jaterní | |
Poločas eliminace. | 6 až 26 hodin | |
Vylučování | ||
Terapeutické úvahy | ||
Terapeutická třída | Benzodiazepiny • Celková anestetika | |
Cesta podání | Orální intravenózní |
|
Protijed | Flumazenil | |
Psychotropní charakter | ||
Riziko závislosti | zvednutý | |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
Flunitrazepam je lék ze skupiny benzodiazepinů objeven v 1970 podle laboratoří Hoffmann-La Roche a uváděných na trh pod názvem Rohypnol . V zemích, kde je předepsán, jsou jeho silné hypnotické vlastnosti a riziko závislosti, které vystavuje, vyhrazeny pro případy těžké nespavosti a jeho předpis je omezen (viz Zneužívání a dispensace ).
Flunitrazepam se také příležitostně používá jako indukční činidlo pro celkovou anestezii ( Narcozep ), ale v této indikaci je téměř opuštěn kvůli jeho delší době působení než u jiných alternativ (srov. Midazolam ).
Flunitrazepam již není ve Francii předepisován. Mohlo by to být indikováno u určité těžké nespavosti refrakterní k obvyklým terapeutickým prostředkům (lékařským nebo psychologickým), ale její použití musí být krátkodobé a pečlivě sledované. Obvyklá dávka je jedna 1 mg (nebo dříve 2 mg ) tableta 1 hodinu před spaním.
Maximální plazmatické hladiny flunitrazepamu je dosaženo rychle, přičemž methylová skupina spojená s diazepinovým cyklem produktu zvyšuje jeho lipofilní charakter . Odhaduje se, že 10 mg z diazepamu je ekvivalentní 1 mg flunitrazepam. Jeho poločas eliminace je mírně nad 20 hodin; Pomalé odstraňování produktu představuje potenciální riziko akumulace při každodenním používání.
Stejně jako mnoho podobných produktů ovlivňuje flunitrazepam působení GABA zvýšením aktivity receptorů GABA-A- alfa, které jsou přirozeně aktivovány tělem. Toto se nazývá pozitivní alosterický modulátor . Na rozdíl od barbitalu tento produkt není agonistou těchto receptorů a pouze posiluje jejich aktivitu během jejich přirozené aktivace (nebo faktem jiného agonisty, jako je alkohol ), což poněkud omezuje riziko předávkování.
Nežádoucí účinky, které je třeba odsuzovat, jsou stejné jako u ostatních produktů ve své třídě, zejména s určitou ospalostí a ztrátou paměti (postihující zejména epizodickou paměť a sémantickou paměť ). Rizika výskytu těchto komplikací se výrazně liší v závislosti na dávce.
Pokud se používá dlouhodobě a tím spíše ve velkém množství, může to vést k toleranci a ne k zanedbatelné závislosti . Při použití v omezeném množství nebo jen příležitostně vykazují benzodiazepinové hypnotika snížený adiktogenní profil.
Léčba zahrnující tento přípravek by měla být co nejkratší a dávka 2 mg by neměla být překročena. Před dlouhodobým používáním jsou upřednostňovány modernější produkty s rychlou eliminací, jako je zolpidem a zopiclon , které mají menší potenciál akumulace a závislosti v každodenním terapeutickém použití.
Nedávná studie zdůraznila možnou roli určitých benzodiazepinů při rozvoji Alzheimerovy choroby . Jejich role ve výskytu těchto příznaků (nebo ve vývoji rakoviny) je však znehodnocena protichůdnými studiemi. Je zapotřebí dalšího výzkumu, aby bylo možné s jistotou hovořit o úloze těchto léků v případě demence nebo některých druhů rakoviny.
Přes svůj dlouhý poločas by flunitrazepam v 80. / 90. letech vyvolal takzvané „slavnostní“ použití zkušenými narkomany. Říkáme tomu výroba „lahvičky“, protože je smíchána s jinými psychotropními drogami (morfinem, alkoholem atd.). Existence 2 mg tableta zvýhodněný tento druh zvláštní „cestu“, kde uživatelé ztratí kontrolu nad sebou a může chovat ilegálně a / nebo nebezpečné, aniž by bylo nutné „probudit“ po probuzení.“Mít žádnou vzpomínku na to. V roce 2001 podléhal flunitrazepam zvláštním předpisům týkajícím se jeho předpisu a výdeje:
Ve Francii, 19. dubna 2013, laboratoř Roche informuje Národní agenturu pro bezpečnost léčivých přípravků a zdravotnických výrobků (ANSM) o ukončení uvádění na trh speciální Rohypnol 1 mg od30. dubna 2013 pro nemocniční model a 30. září 2013 pro model města kvůli zneužití a příliš častému dalšímu prodeji na černém trhu.
Tento produkt je někdy používán sexuálními zneužívateli jako produkt, který ničí obranyschopnost oběti a způsobuje ztrátu paměti. To je to, čemu média říkají droga znásilnění . Běžně se označuje jako „ rup “ nebo „ roofie “. Jeho použití v této souvislosti se však zdá být v médiích částečně přeceňováno.
Předávkování , podobně jako u všech benzodiazepinů, může způsobit bezvědomí . Rizika se značně zvyšují současným užíváním jiných tlumivých látek , jako je alkohol nebo narkotika .
Je to tato droga, kterou konzumují Phil, Stu, Doug a Alan ve filmu Kocovina a která vede k celé zápletce filmu.
Ve hře Kingsman: Secret Service mají poslední tři špioni ve hře za úkol získávat informace od mladé ženy v nočním klubu. Poté jsou omámeni barmanem s Rohypnolem.
V epizodě doleva kolem hlavy sezóně 2 epizoda 11 z Dexter : Lila záměrně bere.
[ref. nutné]V sérii IT Crowd tento lék používá generální ředitel Jen, aby si získal její přízeň.
Ve filmu Merci pour le chocolat pianista André Polonski ( Jacques Dutronc ) připouští, že je závislý na Rohypnolovi, a tento produkt hraje důležitou roli v dramatickém spiknutí.
V sérii Supernatural 9, epizoda 13, Dean říká, že byl zdrogován poté, co jedl pudink obsahující „extra“, o kterém se domnívá, že je Rohypnol.
Zpěvák a kytarista Nirvany , Kurt Cobain , který se pokusil o sebevraždu v Římě smícháním šampaňského a padesáti těchto tablet, 4. března 1994.
V seriálu The Brothers Scott season 1 epizoda 8 je Peyton Sawyer Scott omámen tímto produktem.
Ve filmu Loser má Noah ve zvyku používat tuto drogu (balenou v tabletách) na večírcích, aby bylo snazší svést dívky. Aby mu Paul zabránil v tom, aby to udělal znovu, ukradne mu tablety, vyhodí je do koše a nahradí je jinými, neškodnými.
V klipu Baby má temperament od The Prodigy .
V sérii Bones sezóny 1 epizoda 19 byl červený kult Dr. T. Brennan omámen touto drogou.
Ve filmu Gunslinger Arthur Bishop dává Stevovi McKennovi dávku produktu k provedení jeho první smlouvy.