Granisetron

Granisetron
Identifikace
Název IUPAC L-methyl-N - ((lR, 3r, 5S) -9-methyl-9-azabicyklo [3.3.1] nonan-3-yl) -lH-indazol-3-karboxamid
N O CAS 109889-09-0
Ne o ECHA 100,212,327
ATC kód A04 AA02
DrugBank DB00889
PubChem 3510
ÚSMĚVY c12c (nn (c1cccc2) C) C (NC1C [C @@ H] 2N (C) [C @@ H] (C1) CCC2) = O
PubChem , 3D pohled
InChI InChI: 3D pohled
InChI = 1 / C18H24N4O / c1-21-13-6-5-7-14 (21) 11-12 (10-13) 19-18 (23) 17-15-8-3-4- 9-16 (15) 22 (2) 20-17 / h3-4.8-9.12-14H, 5-7.10-11H2.1-2H3, (H, 19,23)
Chemické vlastnosti
Hrubý vzorec C 18 H 24 N 4 O   [izomery]
Molární hmotnost 312,4094 ± 0,0172  g / mol
C 69,2%, H 7,74%, N 17,93%, O 5,12%,
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak.

Granisetron je antagonista 5HT3 použít k prevenci nevolnosti a zvracení způsobené chemoterapií rakoviny a radioterapii .

Granisetron byl vynalezen v Británii kolem roku 1988. Existuje jako generický lék.

Obchodní název: Kytril ®

Účinnost

Podává se v jedné dávce a je stejně účinný jako ondansetron podávaný v několika dávkách při prevenci zvracení během chemoterapie, ať už samostatně nebo v kombinaci s kortikosteroidy . V této indikaci se zdá být účinnější než tropisetron .

Související články

Externí odkaz

Poznámky a odkazy

  1. vypočtená molekulová hmotnost od „  atomové hmotnosti prvků 2007  “ na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Navari RM, Gandara D, Hesketh P et al. Srovnávací klinické hodnocení granisetronu a ondansetronu v profylaxi zvracení vyvolaného cisplatinou J Clin Oncol, 1995; 13: 1242-1248
  3. Italská skupina pro antiemetický výzkum, Ondansetron versus granisetron, oba v kombinaci s dexamethasonem, v prevenci zvracení vyvolaného cisplatinou , Ann Oncol, 1995; 6: 805-810
  4. Jordan K, Hinke A, Grothey A et al. Metaanalýza srovnávající účinnost čtyř antagonistů 5-HT3 receptorů pro akutní zvracení vyvolané chemoterapií , Support Care Cancer, 2007; 15: 1023-1033