| Diacerein | |
| Diacerein | |
| Identifikace | |
|---|---|
| Název IUPAC | 4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-anthracen-2-karboxylová kyselina |
| Synonyma |
diacetylrhein; diacerein; Kyselina 4,5-bis (acetyloxy) -9,10-dihydro-9,10-dioxo-2-anthracenkarboxylová; Diacetát kyseliny 9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroové; Diacetát kyseliny 9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroové. |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 033 904 |
| ATC kód | M01 |
| PubChem | 26248 |
| ÚSMĚVY |
O = C (Oc3cccc2C (= O) c1cc (cc (OC (= O) C) c1C (= O) c23) C (= O) O) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYAJ Std. InChI: InChI = 1S / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) Std. InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N |
| Chemické vlastnosti | |
| Hrubý vzorec |
C 19 H 12 O 8 |
| Molární hmotnost | 368,2938 ± 0,0184 g / mol C 61,96%, H 3,28%, O 34,75%, |
| Farmakokinetické údaje | |
| Vazba na bílkoviny | 99% |
| Metabolismus | Jaterní ( deacetylace na rhein, poté 80% vylučování močí ve formě sulfo a glukuronidu a 20% v nezměněné formě) |
| Poločas eliminace. | 4 až 5 hodin |
| Vylučování |
moč ledvinovou filtrací (30%) |
| Terapeutické úvahy | |
| Terapeutická třída | Pomalu působící symptomatické léky proti osteoartróze (AASAL) |
| Cesta podání | ústní |
| Těhotenství | nedoporučeno |
| Řízení auta | neznámý |
| Protijed | V případě předávkování může dojít k hojnému průjmu. Bude zahájena symptomatická léčba: v případě potřeby upravte poruchy tekutin a elektrolytů. |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Diacerein nebo diacereinu je molekula použita v léčbě osteoartritidy , klasifikovaný jako anti-artritické symptomatické pomalá (Aasal). Ve Francii se prodává pod názvy Art 50 a Zondar , v Pákistánu pod názvem Diora a v Řecku pod názvem Verboril .
Tento lék je nyní považován za přípravek s nízkou účinností.
Rhein , aktivní metabolit diacereinu inhibuje interleukinu-1 .
V roce 2013 Výbor pro hodnocení farmakovigilančních rizik (PRAC) v roce 2013, kvůli špatně prokázané účinnosti a přetrvávajícím gastrointestinálním a jaterním nepříznivým účinkům, vyhodnotil poměr přínosů a rizik této molekuly jako nepříznivý. Ve Francii proto Národní agentura pro bezpečnost léčivých přípravků a zdravotnických produktů (ANSM) doporučuje, aby zdravotničtí pracovníci zvážili ukončení léčby diacerheinem u dotyčných pacientů. Zpětná úhrada za léky obsahující diacerein ze strany národního fondu zdravotního pojištění je předmětem objednávky dne31. května 2013 vstoupit v platnost dne 15. července 2013.
|
| ||||||||||||||