Bortezomib | ||
Identifikace | ||
---|---|---|
Název IUPAC | Kyselina [(1 R ) -3-methyl-1 - [[( 2S ) -3-fenyl-2- (pyrazin-2-karbonylamino) propanoyl] amino] butyl] boronová | |
N O CAS | ||
Ne o ECHA | 100 125 601 | |
DrugBank | DB00188 | |
PubChem | 387447 | |
ÚSMĚVY |
B ([C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC1 = CC = CC = C1) NC (= O) C2 = NC = CN = C2) (O) O , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H25BN4O4 / c1-13 (2) 10-17 (20 (27) 28) 24-18 (25) 15 (11-14-6-4-3-5-7-14) 23-19 (26) 16-12-21-8-9-22-16 / h3-9,12-13,15,17,27-28H, 10-11H2,1-2H3, (H, 23,26) ( H, 24,25) / t15-, 17- / m0 / s1 |
|
Chemické vlastnosti | ||
Hrubý vzorec |
C 19 H 25 B N 4 O 4 [izomery] |
|
Molární hmotnost | 384 237 ± 0,026 g / mol C 59,39%, H 6,56%, B 2,81%, N 14,58%, O 16,66%, |
|
Farmakokinetické údaje | ||
Biologická dostupnost | n / A | |
Vazba na bílkoviny | 83% | |
Metabolismus | jaterní | |
Poločas eliminace. | 9:00 - 15:00 | |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
Bortezomib (BAN, USAN a INN PS-341 ;. Velcade podle Millennium Pharmaceuticals a Cytomib od Venuše opravné ) je protinádorový molekula inhibice proteazomu .
Používá se k léčbě mnohočetného myelomu a AL amyloidózy .
Jedna třetina myelomů rezistentních na jinou léčbu reaguje na bortezomib. Tento podíl se zvyšuje při použití v kombinaci s jinými způsoby léčby. Používá se při relapsech po transplantaci kostní dřeně nebo jako druhá linie, pokud existuje kontraindikace transplantace kostní dřeně.
Ve třetině případů způsobuje produkt sekundární trombocytopenie po inhibici proteazomu. Nejobtížnějším vedlejším účinkem zůstává (vyžadující snížení dávky) výskyt periferní neuropatie .