Tyto cefalosporiny jsou skupinou antibiotik beta-laktamů . Spolu s cefamyciny tvoří podskupinu cefemů .
Cefalosporiny byly izolovány z kultur Cephalosporium acremonium ze stok Cagliari na Sardinii v roce 1948 italským vědcem Giuseppe Brotzu. Všiml si, že tyto kultury produkují látky, které působí na Salmonella typhi , původce břišního tyfu . Vědci na Oxfordské univerzitě v Sir William Dunn School of Pathology izolovali cefalosporin C. Jádro cefalosporinu, kyselina 7-aminocefalosporanová (7-ACA), je odvozeno od cefalosporinu C a je blízko jádra penicilinu , kyseliny 6-aminopenicilanové ( 6-APA), rozdíl spočívající v thio-dusíkatém heterocyklu, fúzovaném s beta-laktamem , šest atomů ( thiazin ) pro cefalosporiny a pět atomů ( thiazolidin ) pro peniciliny. Úpravy postranních řetězců 7-ACA vedly k vývoji užitečných antibiotik a první derivát cefalothinu (cefalotin) byl uveden na trh společností Eli Lilly v roce 1964.
Cefalosporiny inhibují vývoj bakteriální stěny interferencí se syntézou peptidoglykanu nebo mureinu kompetitivním inhibičním mechanismem extracytoplazmatických transpeptidáz.
Jádro cefalosporinů lze upravit tak, aby získalo různé vlastnosti.
Rozsah působení různých generací cefalosporinů na různé druhy bakterií GRAM POS. <=======================> GRAM NEG. <= Céphalo 1re gen.=> <= Céphalo 2e gen =>. <======= Céphalo 3e gen.======> <========== Céphalo 4e gen.===============>Vyznačují se substitucí methoxylové skupiny hemiskupinou dimethylacetátu, kterou nahrazuje v blízkosti iminové skupiny, což má za následek zvýšení antibiotické aktivity proti Pseudomonas aeruginosa , ale jeho snížení proti stafylokokům .
Vyznačují se svou aktivitou na methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus ( MRSA )
Cefalosporiny 1 st generace (C1G) působí na gram-pozitivní koky ( streptokoky a stafylokoky ori-S), některé enterobakterie ( E. coli , Próteus mirabilis , Klebsiella ). Používají se při streptokokovém krvácení, při epizodách exacerbací chronické bronchitidy a antibiotické profylaxi v chirurgii (injekční forma).
Pamatujte, že aktivita anti Gram + je méně dobrá než aktivita penicilinů . Poločas je krátký 1 / 2h až 1h30, difúze v plicích a vylučování je močí.
2 nd generace cefalosporiny (C2G) jsou aktivní v koky gram + ( streptokoky a METI-S stafylokoky ), některé enterobakterie ( E. coli , Proteus mirabilis , Klebsiella ). Celkově je přírůstek aktivity na enterokoky ve srovnání s C1G nízký. Používají se při infekcích ORL sféry: akutní zánět středního ucha , akutní zánět vedlejších nosních dutin , recidivující angina pectoris , v epizodách exacerbací chronické bronchitidy .
Cefamyciny jsou příbuzné C2G. Jsou aktivní na přísných anaerobech, jako jsou bakteroidy , ESBL enterobakterie (E.cloacae, Klebsiella ESBL) a mají potenciální indikace pro břišní infekce a ESBL.
Zde je tabulka účinnosti potenciálu cefalosporin 3. ročníku generace (C3G).
Titulek:
Informace o spektru účinnosti antibiotika jsou pouze orientační (zejména pro studenty medicíny). Pokud potřebujete předepisovat antibiotika, řiďte se oficiálními doporučeními.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Cocci | Staphylococcus (koks ve shlucích):
Streptococcus (řetězové koky):
Enterokoky: (diplokoky) enterococcus fecalis (vypadají jako streptokoky) |
Nesseria (2 hlavní koky -)
Cocco-baciles (bakterie v pediatrii):
|
Bacilli | * "Listeria monocytogenes (jediný BG + vědět)"
"corynebacteirum diphteriae" Bacillus anthracis |
Enterobakterie:
E. Coli (ETEC, EPEC, EHEC), Klebsiella, enterobacter, serratia, proteus, salmonella, shigella, yersinia pestis / enterocolitica Ostatní BGN: campylobacter, heliicobacter pilori a jejuni, vibrio cholerae, pasteurella, haemophilius influenzae HACEK (Haemophilus, Actinobacillus, Cardiobacterium, Eikenella, Kingella) bordetella pertussis, legionella (fakultativní intracelulární) škrábání: Bartonella henselae, Francisella tularensis (kočičí dráp) pseudomonas (od sebe) |
Informace o spektru účinnosti antibiotika jsou pouze orientační (zejména pro studenty medicíny). Pokud potřebujete předepisovat antibiotika, řiďte se oficiálními doporučeními.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Bacilli | Clostridium (hlavní BG + anaeroby): tetani, botulinium, perfringens, difficile
propionibacterium acnes aktinomyces |
bakteroides fragilis
fusobakterium škrábání: Pasteurella multocida (pes, fakultativně anaerobní) |
Cocci | Peptostreptoccucs sp. |
Informace o spektru účinnosti antibiotika jsou pouze orientační (zejména pro studenty medicíny). Pokud potřebujete předepisovat antibiotika, řiďte se oficiálními doporučeními.
Intracelulární | Spirochety (Gram - spirálovité bakterie) | Mykobakterie = AFB | Nocardia |
---|---|---|---|
chlamydie (trachomatis, psitacci, pneumoniae)
mykoplazma (plicní), ureaplasma urealyticum (uro genitál) rickettsia |
treponema (pallidum)
borrelia (burgdorferi = lyme) Leptospira |
tuberkulóza
Lepry atypické mykobakterie (avium, xenopi) |
Pneumoystis joriveci |
Fakultativní intracelulární bakterie | Povinné intracelulární bakterie |
---|---|
legionella (aerobní BGN)
bordetella pertussis: pertussis (aerobní BGN) Mycobacterium tuberculosis: tuberculosis (mycobacterium) Salmonella typhi: tyfus (aerobní BGN) Brucella sp: brucelóza (?) Legionella pneumophila: legionelóza (aerobní BGN) Listeria monocytogenes: listerióza (BG + aerobní) Francisella tularensis: tularemie (?) |
Mycobacterium leprae: malomocenství (mycobacterium)
Rickettsia sp: skvrnitá horečka, tyfus Coxiella burnetii: Q horečka Chlamydia trachomatis: trachom, pneumonie (intracelulární) |