Demeclocyklin
| Demeclocyklin | |
| |
| Identifikace | |
|---|---|
| Název IUPAC | (2E, 4S, 4aS, 5aS, 6S, 12aS) -2- [amino (hydroxy) methyliden] -7-chlor-4- (dimethylamino) -6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3, 4,4a, 5,5a, 6,12,12a-dekahydrotetracen-1,3,12-trion |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 004 396 |
| ATC kód |
D06 J01 |
| DrugBank | DB00618 |
| PubChem | 5311063 |
| ÚSMĚVY |
CN (C) [C @@ H] 1C (\ O) = C (\ C (N) = O) C (= O) [C @] 2 (O) C (/ O) = C3 / C ( = O) c4c (O) ccc (Cl) c4 [C @ H] (O) [C @ H] 3C [C @ H] 12 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C21H21ClN2O8 / c1-24 (2) 14-7-5-6-10 (16 (27) 12-9 (25) 4-3-8 (22) 11 (12) 15 ( 6) 26) 18 (29) 21 (7,32) 19 (30) 13 (17 (14) 28) 20 (23) 31 / h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29, 32H, 5H2,1-2H3, (H2,23,31) / t6-, 7-, 14-, 15-, 21- / m0 / s1 InChIKey: FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N |
| Chemické vlastnosti | |
| Hrubý vzorec |
C 21 H 21 Cl N 2 O 8 |
| Molární hmotnost | 464,853 ± 0,023 g / mol C 54,26%, H 4,55%, Cl 7,63%, N 6,03%, O 27,53%, |
| Farmakokinetické údaje | |
| Biologická dostupnost | 60–80% |
| Vazba na bílkoviny | 41–50% |
| Metabolismus | jaterní |
| Poločas eliminace. | 10–17 hodin |
| Vylučování |
ledvin |
| Terapeutické úvahy | |
| Cesta podání | ústní |
| Těhotenství | KVŮLI) |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Demeklocyklinu prodává pod obchodním názvem Ledermycine pak Alkanotrem je tetracyklin. Je to původně antibiotikum odvozené od Streptomyces aureofaciens .
Používá se při symptomatické léčbě nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu, zejména neoplastického původu. V roce 2006 nebyla v této indikaci žádná další léčba s registrací .
Skutečný přínos (SMR) je důležitá. Zlepšení ve skutečném přínosu (SSHR) je II.
Indikace AMM
Léčba syndromu nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH), zejména paraneoplastického původu, s: - chronickou hyponatremií <125 mEq / l spojenou s nevhodnou natriurézou, - a / nebo klinickými příznaky souvisejícími s hyponatrémií, - a odolností vůči omezení vody. Poznámka: před lékařským předpisem bude vhodné vyloučit endokrinní etiologie (adrenální nedostatečnost a hypotyreóza, periferní nebo hypofyzární).
Mechanismus akce
Blokuje účinek antidiuretického hormonu na buňky distální renální trubice. Demeclocyklin se váže na svůj receptor. .
Umístěte do terapeutické strategie
- Nebyla nalezena příčina nebo nevyléčitelná příčina
- Selhání omezení vody nebo omezení vody není možné
- Možnost použití kličkových diuretik (užívá se mimo označení doporučeno komisí pro transparentnost)
Vedlejší efekty
Kožní reakce na sluneční světlo byly hlášeny jako u jiných tetracyklinů. Tetracykliny mohou blokovat vstřebávání živin vazbou kationů, jako je vápník, železo (podávané orálně) a hořčík, což je činí nerozpustnými a nevstřebatelnými v zažívacím traktu. Demeclocyklin se nesmí užívat s jídlem (zejména mlékem a jinými mléčnými výrobky) nebo antacidy.
Kontraindikace
Stejně jako ostatní tetracykliny je demeclocyklin kontraindikován u dětí, těhotných žen a kojících matek. Všechny molekuly, které patří do třídy tetracyklinů, interferují s vývojem kostí a mohou zabarvit zuby.
Poznámky a odkazy
- vypočtená molekulová hmotnost od „ atomové hmotnosti prvků 2007 “ na www.chem.qmul.ac.uk .
- (in) De Troyer A, Demanet JC, „ Oprava antidiurézy demeclocyklinem “ , N Engl J Med , sv. 293, n o 18,1975, str. 915–8 ( PMID 170519 , DOI 10.1056 / NEJM197510302931809 )
- „ LEDERMYCINE - CT-2135 “ , na has-sante.fr (přístup 22. dubna 2021 ) .
- (in) Lexi-Comp, „ Demeclocycline “ , The Merck Manual Professional ,Srpna 2008