Fenofibrát

Fenofibrát
Identifikace
Název IUPAC 2- {4 - [(4-chlorfenyl) karbonyl] fenoxy} -2-methylpropanoát propan-2-yl
N O CAS 49562-28-9
Ne o ECHA 100,051,234
Ne o EC 256-376-3
ATC kód C10 AB05
DrugBank APRD00405
PubChem 3339
ÚSMĚVY CC (C) OC (= O) C (C) (C) OC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C2 = CC = C (C = C2) Cl
PubChem , 3D pohled
InChI InChI: 3D pohled
InChI = 1 / C20H21ClO4 / c1-13 (2) 24-19 (23) 20 (3,4) 25-17-11-7-15 (8-12-17) 18 (22) 14- 5-9-16 (21) 10-6-14 / h5-13H, 1-4H3
Vzhled téměř bílý prášek
Chemické vlastnosti
Vzorec C 20 H 21 Cl O 4   [izomery]
Molární hmotnost 360,831 ± 0,021  g / mol
C 66,57%, H 5,87%, Cl 9,83%, O 17,74%,
Opatření
Směrnice 67/548 / EHS
Škodlivý
Xn Symboly  :
Xn  : Zdraví škodlivý

Rvěty  :
R22  : Zdraví škodlivý při požití.

Světy  :
S36  : Noste vhodný ochranný oděv.

R věty  :  22,
S-věty  :  36,
Farmakokinetické údaje
Vazba na bílkoviny 99%
Poločas eliminace. 20 hodin
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak.

Fenofibrát je lék ze skupiny fibrátů , indikován k léčbě nadměrného cholesterolu a triglyceridů u lidí s rizikem srdečních onemocnění a že neučinila dole diety.

Prezentace

Fenofibrát je dostupný v různých farmaceutických formách, ale také v různých dávkách, které lze někdy nahradit. Například v Evropě je fenofibrát dostupný v kapslích nebo tabletách v dávkách 300, 200, 160 a od roku 2005-2006 145  mg . 200  Pevnost mg může být změněna na 160  mg síle a druhý na 145  mg síle .

Tato zvláštnost je způsobena skutečností, že biologická dostupnost fenofibrátu závisí na velikosti jeho částic (zrnitost). V předchozím příkladu je fenofibrát obsažený v 160  mg mikronizován (drcen, aby se získaly částice o velikosti mikronu), o 145  mg pro jeho část se říká, že je nanonizovaný; všechny jeho částice byly menší než 400  nm .

Farmakologie

Fenofibrát je metabolizován v aktivní formě, kyselině fenofibrové.

Lékové interakce

Na rozdíl od gemfibrozilu , jiného fibrátu , fenofibrát významně neovlivňuje hladinu statinu v séru .

použití

Fenofibrát snižuje hladinu triglyceridů a cholesterolu v krvi, ale nebylo prokázáno, že je účinný při snižování kardiovaskulárních onemocnění , ať už užívaných samostatně nebo v kombinaci se statiny .

Fenofibrát „dramaticky snižuje intenzitu COVID-19“ podle srovnávací studie 1 500 lékařských záznamů hospitalizovaných pacientů.

Molekula jako aktivní složka v lécích

Molekula se používá zejména v přípravku Lipanthyl , který vyrábí společnost Fournier Group , a zejména její dceřiná společnost Synkem.

Poznámky a odkazy

  1. vypočtená molekulová hmotnost od „  atomové hmotnosti prvků 2007  “ na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Prueksaritanont T, Tang C, Qiu Y, Mu L, Subramanian R, Lin JH, Účinky fibrátů na metabolismus statinů v lidských hepatocytech , Drug Metab Dispos, 2002; 30: 1280–1287
  3. (en) Keech A, Simes RJ, Barter P a kol. Účinky dlouhodobé léčby fenofibrátem na kardiovaskulární příhody u 9795 lidí s diabetes mellitus 2. typu (studie FIELD): randomizovaná kontrolovaná studie , Lancet, 2005; 366: 1849-1861
  4. Studijní skupina ACCORD, Účinky kombinované lipidové terapie u diabetes mellitus 2. typu , N Eng J Med, 2010; 362: 1563-1574
  5. Studie provedená výzkumnými pracovníky na Hebrejské univerzitě v Jeruzalémě - viz konference SPARK Drug Repurposing Conference Tel Aviv University, webinář, 19. října 2020, https://www.youtube.com/watch?v=Yln8Nic8KPo ; https://infos-israel.news/recherche-israelienne-un-medicament-anti-lipide-peut-reduire-la-gravite-du-covid-19/ , 23. prosince 2020.
  6. Viz článek o veřejném statku (21. 3. 2012) .

externí odkazy