Č. ES | ES |
---|---|
Číslo CAS |
IUBMB | Vstup IUBMB |
---|---|
IntEnz | IntEnz pohled |
BRENDA | Vstup BRENDA |
KEGG | Vstup KEGG |
MetaCyc | Metabolická cesta |
PRIAM | Profil |
PDB | Struktury |
JÍT | AmiGO / EGO |
HMG-CoA reduktázy ( HMG-CoA reduktázy , HMGCR ) je oxidoreduktázy se podílejí na mevalonát dráhy , ve které se reguluje intenzitu. Mevalonátová cesta je důležitou metabolickou cestou u vyšších eukaryot a některých bakterií, protože produkuje prekurzory cholesterolu a dalších terpenoidů . Jeho gen je HMGCR umístěný na lidském chromozomu 5 . V medicíně je to cíl statinů .
HMG-CoA reduktázy je transmembránový protein náležející do membrány z endoplazmatického retikula . Dlouho se předpokládalo, že se skládá ze sedmi transmembránových domén, přičemž aktivní místo je na dlouhém C-terminálním segmentu v cytosolu , ale nedávné studie ukázaly, že je ve skutečnosti tvořeno osmi transmembránovými doménami.
HMG-CoA reduktáza katalyzuje reakci:
+ 2 NADH 2 NAD + + CoA-SH + | ||
HMG-CoA | Mevalonát |
HMG-CoA reduktázy (NADPH) ( EC ), je ekvivalentní k tomuto enzymu fungující s NADPH místo NADH .
Aktivita HMG-CoA reduktázy je snížena cholesterolem, který je výsledkem absorpce a degradace lipoproteinu s nízkou hustotou (LDL) buňkou, když se váže na LDL receptory , a oxidovanými produkty, které jsou výsledkem katabolismu cholesterolu. Mezi kompetitivní inhibitory reduktázy indukci exprese LDL receptorů v játrech , což má za následek zvýšení degradaci LDL plazmy a snižují hladinu cholesterolu , determinant aterosklerózy . To je důvod, proč je tento enzym cílem široce distribuovaných léků snižujících hladinu lipidů, statinů .
Snížení funkce enzymu by mělo ochranný účinek na riziko vzniku rakoviny vaječníků .
Tyto statiny jsou inhibitory léčiva a enzym použitý v prevenci kardiovaskulárních chorob.