Heparin | ||
Identifikace | ||
---|---|---|
Název IUPAC |
2-O-sulfát kyseliny L-iduronové (beta1-4), D-glukosamin-N-sulfát, 6-0-sulfát (alfa1-4) |
|
N O CAS | ||
Ne o ECHA | 100 029 698 | |
Ne o EC | 232-681-7 | |
ATC kód | B01 , B01 , C05 , C05 , S01 , S01 | |
PubChem | 772 | |
Chemické vlastnosti | ||
Hrubý vzorec |
C 12 H 19 N O 20 S 3 [izomery] |
|
Molární hmotnost | 593,469 ± 0,032 g / mol C 24,29%, H 3,23%, N 2,36%, O 53,92%, S 16,21%, |
|
Farmakokinetické údaje | ||
Biologická dostupnost | null (orální) | |
Metabolismus | Jaterní | |
Poločas eliminace. | 90 minut | |
Terapeutické úvahy | ||
Terapeutická třída | Antikoagulant | |
Cesta podání | Intravenózně subkutánně |
|
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
Heparin je lék antikoagulant , je molekula, která patří mezi glykosaminoglykany (GAG) . Tyto voliče prostředí operačního systému jsou: N-acetylglukosamin a iduronové kyseliny.
Jeho struktura, kterou je obtížné studovat, je často kontroverzní. Je to směs různých polymerů, které jsou v zásadě tvořeny trisulfatovanými disacharidovými jednotkami:
Je to látka s extrémně silnými antikoagulačními vlastnostmi . Často se používá ke svému působení na trombózu . Podává se subkutánně nebo intravenózně , v závislosti na dávce, která má být podána. Aktivuje plazmatický protein: antitrombin III. Tento protein z rodiny inhibitorů serinové proteázy je přirozeným inhibitorem proteáz zapojených do koagulační kaskády (faktory XIIa, XIa, IXa, Xa, IIa). Po navázání na heparin (prostřednictvím specifických sekvencí) se jeho inhibiční účinky na různé koagulační proteázy znásobí. Heparin má velké množství vlastností, které dosud nebyly v terapii využívány: metabolismus lipidů, protizánětlivý, antiinfekční.
Je přirozeně přítomný v těle v pojivových tkáních u lidí, zejména v plicích, ale také u zvířat. Během imunitní reakce je vylučován zejména žírnými buňkami (buňkami nespecifické imunity). Heparin se průmyslově extrahuje ze střev prasat (Evropa) nebo z plic hovězího masa. Jako druhotné zdroje lze použít droby od jiných farmových savců.
Heparin se nejčastěji používá jako kontinuální infuze. Ve srovnání s nízkomolekulárními hepariny má výhody v tom, že má krátkou životnost a může být v případě komplikací antagonizován protaminem . Při selhání ledvin není nutné jeho dávku upravovat . ECP (eosinofilní kationtový protein) je kationtový oesinofilní protein nacházející se v periferní matrici eosinofilních granulocytů , který neutralizuje působení heparinu.
Monitorování jeho léčby je založeno na:
Nežádoucí účinky jsou například krvácení, trombocytopenie a vzácněji osteoporóza (pokles obsahu vápníku v kostech).
Tyto hepariny s nízkou molekulovou hmotností (LMWH) jsou sulfonované polymery a komplex-glykosylován, vyrobené chemickou nebo enzymatickou depolymerací heparinu. Existuje několik typů: enoxaparin , tinzaparin , nadroparin . Podávají se subkutánní injekcí v jedné nebo dvou injekcích denně.
Fondaparinuxu nebo pentasacharid je syntetický derivát dává teoreticky méně alergické nehody ( trombocytopenie indukované heparinem (HIT), zejména), ale nevýhody nemohou být antagonizována protaminu .
Biologické monitorování léčby LMWH spočívá v:
Jejich podávání by mělo být velmi pečlivě kontrolováno v případě renální nedostatečnosti z důvodu rizika předávkování.
Představují standardní heparin. Mohou být podávány subkutánně (kalciparin) nebo kontinuálně intravenózně (heparin). TCA je velmi citlivé zkoušky, který umožňuje jejich aktivitu kvantifikovat. Mohou být příčinou závažné trombocytopenie imunoalergického původu častěji než LMWH.
Často se objevuje na 7. ročník den po zavedení heparinu, je příčinou závažné snížení počtu krevních destiček. Po zavedení heparinu je tato nehoda potenciálně závažná. Tato událost je sledována počtem krevních vzorců dvakrát týdně při léčbě UFH nebo LMWH. Syntetické heparinoidy nedávají TIH. Jakákoli anamnéza nehody podáním heparinu je formální kontraindikací opětovného zavedení heparinu u pacienta.
Potenciální mírná hyperkalémie
Léčba nefrakcionovanými hepariny po dobu 6 měsíců
Heparin se používá pro své antikoagulační vlastnosti. Mohou být podávány v různých dávkách v závislosti na požadovaném cíli. Žádný heparin nepřekračuje placentární bariéru . V případě selhání ledvin , v případě, že vůle v kreatininu je menší než 30 ml / min se LMWH se proti-označeny, protože se hromadí v těle. V pediatrii jsou požadavky na UFH o 20 až 30% vyšší než u dospělých.
Zavedení heparinu se používá jako primární prevence k prevenci vzniku tromboembolických příhod, zejména při prodlouženém odpočinku v posteli a pooperačních následcích.
Hepariny se poté používají v léčebných dávkách v případě tromboembolické příhody. Aby se zabránilo indukované trombocytopenie s heparinem (HIT), systematicky provádí relé antivitamin K od 1 st dne, v nepřítomnosti proti-indikací .
Heparin je součástí seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace (seznam aktualizován vduben 2013).