Imipenem | |
Identifikace | |
---|---|
Název IUPAC | ( 5R , 6S ) -6 - [( lR ) -l-hydroxyethyl] -3 - ({2 - [(iminomethyl) amino] ethyl} thio) -7-oxo-l-azabicyklokyselina [3.2.0 ] hept-2-en-2-karboxylová kyselina |
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100 058 831 |
Ne o EC | 264-734-5 |
DrugBank | DB01598 |
PubChem | |
ÚSMĚVY |
CC (C1C2CC (= C (N2C1 = O) C (= O) O) SCCN = CN) O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H17N3O4S / c1-6 (16) 9-7-4-8 (20-3-2-14-5-13) 10 (12 (18) 19) 15 (7) 11 ( 9) 17 / h5-7,9,16H, 2-4H2,1H3, (H2,13,14) (H, 18,19) / t6-, 7 +, 9 + / m0 / s1 / f / h18H, 13H2 / b14-5 + |
Vzhled | pevný |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 12 H 17 N 3 O 4 S [izomery] |
Molární hmotnost | 299,346 ± 0,018 g / mol C 48,15%, H 5,72%, N 14,04%, O 21,38%, S 10,71%, |
Fyzikální vlastnosti | |
Rozpustnost | 10 mg · ml -1 vody |
Ekotoxikologie | |
DL 50 | > 5 000 mg · kg -1 myši orálně 1 972 mg · kg -1 potkan iv ? > 5 000 mg · kg -1 myší sc |
Farmakokinetické údaje | |
Vazba na bílkoviny | 40% |
Poločas eliminace. | Asi 1 hodinu |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Imipenem monohydrát | |
Identifikace | |
---|---|
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100 058 831 |
ÚSMĚVY |
O.N12 [C @@ H] ([C @ H] ([C @ H] (C) O) C2 = O) CC (= C1C (O) = O) SCCNC = N , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H17N3O4S.H2O / c1-6 (16) 9-7-4-8 (20-3-2-14-5-13) 10 (12 (18) 19) 15 (7) 11 (9) 17; / h5-7,9,16H, 2-4H2,1H3, (H2,13,14) (H, 18,19); 1H2 / t6-, 7 +, 9 +; / m0 / s1 |
Vzhled | plná bílá |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec | C 12 H 17 N 3 O 4 S H 2 O |
Molární hmotnost | 317 |
pKa | 3.2 |
Fyzikální vlastnosti | |
Rozpustnost | > 5 mg · ml -1 vody nebo 10 000 mg · l -1 vody |
Opatření | |
Směrnice 67/548 / EHS | |
Světy : S22 : Nevdechujte prach. S24 / 25 : Zamezte styku s kůží a očima. S-věty : 22, 24/25, |
|
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Imipenem | |
Obchodní názvy |
|
---|---|
Třída | Antibiotikum |
Jiná informace | Podtřída: karbapenem |
Identifikace | |
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100 058 831 |
DrugBank | 01598 |
Imipenem je látka antibiotikum ze třídy karbapenemů . Imipenem je polosyntetický derivát thienamycinu (viz azolin ) produkovaný Steptomyces cattleya . Protože imipenem je inaktivován renálním enzymem, přidává se k němu cilastatin sodný, který je reverzibilním kompetitivním inhibitorem tohoto enzymu.
Je to lék, který je součástí rezervy nemocnice: seznam I.
Mimo jiné (neúplný seznam).
Imipenem je indikován pro:
Dávka by měla být upravena podle clearance kreatininu a závažnosti infekce.
Imipenem se vždy používá v kombinaci s cilastatinem. Produkt uváděný na trh ve formě prášku je nutné jej rekonstituovat. K dispozici je prášek pro intravenózní injekci a suspenze pro intramuskulární injekci. Prášek pro IV injekci je třeba rozpustit v 0,9% roztoku NaCl nebo 5% nebo 10% glukóze, 5 mg prášku se rozpustí v 1 ml rozpouštědla. Produkt se rozpustí po 3 minutách intenzivního míchání. Suspenze pro IM injekci se rekonstituuje s 1% roztokem lidokainu.
Nepoužívejte formulář IM IV.
Stejně jako u všech karbapenemů a mnoha antibiotik poslední linie je nutné po 48–72 hodinách léčby přehodnotit přínos léčby. Po provedení / přečtení antibiogramu musí lékař upravit recept na běžnější antibiotikum, na které je citlivý mikroorganismus citlivý. To umožňuje omezit použití těchto ošetření a má tendenci snižovat výskyt bakterií rezistentních na karbapenemy. To vede k mimořádně vážné terapeutické slepé uličce.
Imipenem je součástí seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace (seznam aktualizován vduben 2013).