Minocyklin | |
Identifikace | |
---|---|
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100,226,626 |
ATC kód | J01 A01 |
DrugBank | DB01017 |
PubChem | 24960 |
ÚSMĚVY |
CN (C) C1C2CC3CC4 = C (C = CC (= C4C (= C3C (= O) C2 (C (= O) C (= C (N) O) C1 = O) O) O) O) N (C ) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C23H27N3O7 / c1-25 (2) 12-5-6-13 (27) 15-10 (12) 7-9-8-11-17 (26 (3) 4) 19 ( 29) 16 (22 (24) 32) 21 (31) 23 (11,33) 20 (30) 14 (9) 18 (15) 28 / h5-6,9,11,17,27-28,32-33H, 7-8,24H2,1-4H3 / t9-, 11-, 17-, 23- / m0 / s1 |
Vzhled | pevný |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 23 H 27 N 3 O 7 [izomery] |
Molární hmotnost | 457,4764 ± 0,023 g / mol C 60,38%, H 5,95%, N 9,19%, O 24,48%, |
Fyzikální vlastnosti | |
Rozpustnost |
52 mg · ml -1 vody nebo 52 g · L -1 až 25 ° C |
Ekotoxikologie | |
DL 50 |
3100 mg · kg -1 myši orálně 140 mg · kg -1 myši iv 310 mg · kg -1 myši ip |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Minocyklinová je antibiotikum ze skupiny cyklinů . Je to jeden z tetracyklinů druhé generace.
Je indikován proti mnoha bakteriálním infekcím.
Používá se hlavně jako lék na akné .
Je to pleiotropní molekula .
Minocyklin má protizánětlivou aktivitu na mozek ničením biomarkerů ( chemokiny , cytokiny atd.) Typu MMP-9, ERO, MAPK, PARP-1 nebo 1,3 kaspáz (druhý hraje roli v „apoptóze“ ).
Má také neuroprotektivní aktivitu, která mu umožňuje v případě kraniálního traumatu snížit objem léze i funkční deficit spojený s kraniálním traumatem. Studie ukazují, že by to mělo pozitivní vliv na zlepšení kognitivních schopností u pacientů s Alzheimerovou chorobou . * Při traumatu hlavy snižuje minocyklin aktivaci mikroglií a tím snižuje objem lézí. Na posttraumatické úrovni by to také snížilo pohybovou hyperaktivitu, kterou může trauma vyvolat. Může tak snížit atrofii oblastí pravidelně postižených kraniálním traumatem, jako je čichová cibulka nebo temenní kůra. Neurologický mechanismus by zahrnoval inhibici kaspázy 1 .
Účinnost - navíc relativní - minocyklinu a jeho ekvivalentů v léčbě akné má tendenci rychle mizet po vysazení léku, a proto je v pokušení prodloužit předpis na příliš dlouhou dobu. Riziko alergie na kožní vyrážky (vezikulární dermatóza) je vysoké, zejména při dlouhodobém užívání. Poměr přínosů a rizik byl přehodnocen AFSSAPS (března 2011).
Na rozdíl od jiných molekul se nezdá, že by způsoboval rezistenci na antibiotika .
Dlouhodobé užívání léku může způsobit šedo-modravé zabarvení kůže a kůže a také bělma.
V současné době probíhá několik předklinických studií týkajících se jeho účinků na kraniální trauma. U negativních příznaků schizofrenie existuje určitá účinnost minocyklinu v kombinaci s risperdonem . U roztroušené sklerózy se zdá, že oddaluje nástup druhé ztrátové nehody.
|