Olmesartan
| Olmesartan | |
| |
| Olmesartan medoxomil | |
| Identifikace | |
|---|---|
| Název IUPAC | 4- (2-hydroxypropan-2-yl) -2-propyl-l - ({4- [2- ( 2H -l, 2,3,4-tetrazol-5-yl) fenyl] fenyl} methyl) - 1 (5-methyl-2-oxo- 2H -l, 3-dioxol-4-yl) methyl- H -imidazol-5-karboxylát |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 174 243 |
| ATC kód | C09 |
| DrugBank | DB00275 |
| PubChem | 130881 |
| ÚSMĚVY |
O = C1O / C (= C (\ O1) C) COC (= O) c2c (nc (n2Cc5ccc (c4ccccc4c3nnnn3) cc5) CCC) C (O) (C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C29H30N6O6 / c1-5-8-23-30-25 (29 (3,4) 38) 24 (27 (36) 39-16-22-17 (2) 40-28 ( 37) 41-22) 35 (23) 15-18-11-13-19 (14-12-18) 20-9-6-7-10-21 (20) 26-31-33-34-32- 26 / h6-7,9-14,38H, 5.8.15-16H2.1-4H3, (H, 31.32.33.34 ) InChIKey: UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYAJ Std. InChI: InChI = 1S / C29H30N6O6 / c1-5-8-23-30-25 (29 (3,4) 38) 24 (27 (36) 39-16-22-17 (2) 40-28 ( 37) 41-22) 35 (23) 15-18-11-13-19 (14-12-18) 20-9-6-7-10-21 (20) 26-31-33-34-32- 26 / h6-7,9-14,38H, 5,8,15-16H2,1-4H3, (H, 31,32,33,34) standardní InChIKey: UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N |
| Chemické vlastnosti | |
| Hrubý vzorec |
C 29 H 30 N 6 O 6 [izomery] |
| Molární hmotnost | 558,5851 ± 0,0283 g / mol C 62,36%, H 5,41%, N 15,05%, O 17,19%, |
| Farmakokinetické údaje | |
| Biologická dostupnost | 26% |
| Metabolismus | Jaterní |
| Poločas eliminace. | 10:00 - 15:00 |
| Vylučování | |
| Terapeutické úvahy | |
| Terapeutická třída | Antagonista receptoru pro angiotensin II (ARB II) |
| Cesta podání | Ústní |
| Těhotenství | Kontraindikováno |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Olmesartan je antagonista receptoru angiotenzinu II antagonisty (ARB).
Proléčivo olmesartan, olmesartan medoxomilu , se převede na olmesartan po absorpci přes lidské trávicí systém .
Marketing
Molekula byla vyvinuta japonskou laboratoří Sankyo Pharma a byla uvedena na trh ve spolupráci společností Menarini (pod názvem Belsar) a Sankyo Pharma (pod názvem Olmetec).
Indikace
Olmesartan je indikován k léčbě esenciální hypertenze , samostatně nebo v kombinaci.
Vedlejší efekty
Olmesartan může být spojen s těžkou formou enteropatie s vilózní atrofií (destrukcí výstelky tenkého střeva) připomínající celiakii . Klinické a histologické příznaky po přerušení léčby ustupují.
The 3. července 2013, Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) vydal upozornění na příznaky enteropatie, včetně těžkého chronického průjmu se značným úbytkem hmotnosti. Enteropatie se může vyvinout měsíce až roky po zahájení léčby olmesartanem a někdy vyžaduje hospitalizaci. Přerušení léčby olmesartanem mělo u všech pacientů za následek klinické zlepšení symptomů enteropatie. S ohledem na tyto informace a popis podobných případů ve Francii Národní agentura pro bezpečnost léčivých přípravků a zdravotnických produktů (ANSM) doporučuje, aby byl před sugestivními klinickými příznaky zaujat stanovisko gastroenterologa. a hubnutí). Od té dobyledna 2017 léky obsahující olmesartan se ve Francii již nehradí.
The 29. srpna 2016, federální soudce v New Jersey , Spojené státy přezkoumalo kolektivní stížnost 35 lidí na Benicara, kteří tvrdí, že droga může způsobit gastrointestinální potíže.
Časopis Prescrire zdůrazňuje, že olmesartan je jediným antihypertenzivem v rodině sartanů, které vystavuje lidi závažným střevním vedlejším účinkům, aniž by došlo k hmatatelnému pokroku. Tento lék by měl být vyloučen a není důvod ho udržovat na trhu.
Poznámky a odkazy
- vypočtená molekulová hmotnost od „ atomové hmotnosti prvků 2007 “ na www.chem.qmul.ac.uk .
- JM Krzesinski a AJ Scheen, „ Droga měsíce: Olmesartan Medoxomil (Belsar nebo Olmetec) “, Rev. Med. Liège , sv. 59, n o 10, Říjen 2004, str. 607-611 ( shrnutí )
- (en) Alberto Rubio-Tapia et al. , „ Těžká Spruelike enteropatie spojená s Olmesartan “ , Mayo Clinic Proceedings , Mayo nadace pro lékařské vzdělávání a výzkum, vol. 87, n o 8,Srpna 2012, str. 732-738 ( ISSN 0025-6196 , 1942-5546 a 0025-6196 , PMID 22728033 , DOI 10.1016 / j.mayocp.2012.06.003 , číst online [html] )
- (in) „ FDA schvaluje výměnu štítků, aby zahrnovala střevní problémy (sprue-like enteropatie) spojené s lékem na krevní tlak olmesartan medoxomil “ [PDF] , FDA,3. července 2013(zpřístupněno 19. července 2013 )
- „ Závažné případy enteropatií spojených s olmesartan medoxomilem - informační bod - ANSM: “ , Národní agentura pro bezpečnost léčivých přípravků a zdravotnických produktů,12. července 2013
- „ Judge Rethinks Remand Of Mo. Residents 'Benicar Claims - Law360 “ , na www.law360.com (přístup k 31. srpnu 2016 )
|
| ||||||||||||||||||