| Tapentadol | |
| Identifikace | |
|---|---|
| Název IUPAC | 3 - [(1 R , 2R ) -3- (dimethylamino) -1-ethyl-2-methylpropyl] fenol |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 131 247 |
| ATC kód | |
| PubChem | 9838022 |
| ÚSMĚVY |
Oc1cc (ccc1) [C @@ H] ([C @@ H] (C) CN (C) C) CC , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C14H23NO / c1-5-14 (11 (2) 10-15 (3) 4) 12-7-6-8-13 (16) 9-12 / h6-9,11, 14,16H, 5,10H2,1-4H3 / t11-, 14 + / m0 / s1 InChIKey: KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N |
| Chemické vlastnosti | |
| Hrubý vzorec |
C 14 H 23 N O [izomery] |
| Molární hmotnost | 221,3385 ± 0,0133 g / mol C 75,97%, H 10,47%, N 6,33%, O 7,23%, |
| Farmakokinetické údaje | |
| Biologická dostupnost | 32% (orální) |
| Vazba na bílkoviny | 20% |
| Metabolismus | jaterní (hlavně prostřednictvím glukuronidace, ale také prostřednictvím CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6) |
| Poločas eliminace. | > 4 hodiny |
| Vylučování |
moč a výkaly (1%) |
| Terapeutické úvahy | |
| Terapeutická třída | analgetikum |
| Cesta podání | ústní |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Tapentadol je agonista opioidů MU nízké a monoaminergní (inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu), jejichž hlavní terapeutický účinek je analgezie . Je to analgetikum úrovně III.
Používá se proti bolesti při diabetické polyneuropatii a bolesti při osteoartritidě (kde vykazuje silný účinek proti mechanické bolesti) a také při bolesti při rakovině kostí.
Jeho hlavní indikací ve Francii a jedinou, která je hrazena ze sociálního zabezpečení, je léčba silné chronické bolesti u dospělých rakovinového původu .
Konverze, která má vizuál účinnosti jakéhokoli opioidu, se provádí ve vztahu k základnímu opioidu, kterým není nikdo jiný než morfin. Tapentadol je ve stejné dávce 2,5 až 3krát méně účinný než morfin.
50 mg tapentadolu zhruba odpovídá 20 mg morfinu