Eplerenon | |
Chemický vzorec eplerenon | |
Identifikace | |
---|---|
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100 106 615 |
ATC kód | C03 |
ÚSMĚVY |
C1C (= O) C = C2C [C @ H] ([C @@ H] 3 [C @@] 4 ([C @@ H] (O4) C [C @@] 4 ([C @@] 5 (CC [C @@ H] 34) CCC (O5) = O) C) [C @@] 2 (C1) C) C (= O) OC , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C24H30O6 / c1-21-7-4-14 (25) 10-13 (21) 11-15 (20 (27) 28-3) 19-16-5-8-23 ( 9-6-18 (26) 30-23) 22 (16,2) 12-17-24 (19,21) 29-17 / h10,15-17,19H, 4-9,11-12H2,1- 3H3 / t15-, 16 + , 17 ?, 19 ?, 21 +, 22 +, 23-, 24- / ml / s1 |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 24 H 30 O 6 [izomery] |
Molární hmotnost | 414,4914 ± 0,0231 g / mol C 69,54%, H 7,3%, O 23,16%, |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Eplerenon je chemická sloučenina z třídy steroidů , antagonista hlavního mineralokortikoidní hormon, aldosteron , vazbou soutěže na mineralokortikoidní receptory .
Prokázala příznivé účinky na pacienty, kteří utrpěli infarkt myokardu s významným poškozením srdečního svalu. Je uváděn na trh pod názvem Inspra.
Eplerenon se kompetitivně váže na aldosteron as vyšší afinitou k mineralokortikoidnímu receptoru (MR). Inhibuje tak své biologické funkce aktivace cílových genů receptoru.
Bylo prokázáno, že eplerenon má příznivé účinky na pacienty, kteří prodělali těžký infarkt myokardu, pokud jde o recidivu a průměrnou délku života, zejména snížení přibližně třetiny rizika náhlého úmrtí . Přínos lze také nalézt u pacientů s lehce symptomatickým srdečním selháním se zhroucenou ejekční frakcí , což také snižuje riziko vzniku fibrilace síní .
Jiné mnohem starší antagonista aldosteronu je spironolakton . Eplerenon má nižší afinitu k receptorům pro progesteron , receptorům pro androgeny a receptorům pro glukokortikoidy než spironolakton, což by vysvětlovalo absenci určitých vedlejších účinků specifických pro tyto látky, jako je gynekomastie . Pokud jde o účinnost, neexistuje žádná přímá srovnávací studie mezi těmito dvěma molekulami.