Akt1

Akt1 , lépe známý pod pojmem „  Akt  “ nebo „  protein kináza B  “ ( PKB ), je nezbytným proteinem při signalizaci savčích buněk.

Rodina AKT: AKT1, AKT2, AKT3

U lidí existují 3 geny rodiny Akt: Akt1, Akt2 a Akt3. Tyto enzymy patří do rodiny z proteinkináz .

Akt1 je zapojen do signální dráhy přežití buněk inhibicí apoptózy . Akt1 je také schopen indukovat biosyntézu proteinů , a je proto klíčovým prvkem v buněčných jevech vedoucích k hypertrofii kosterního svalstva a růstu tkáně obecně. Protože Akt může blokovat apoptózu a tím podporovat přežití buněk, je Akt1 považován za základní faktor ve vývoji mnoha typů rakoviny. Akt (také nazývaný Akt1) byl původně identifikován jako onkogen z retroviru transformaci Dr. Philip Tsichlis na Fox Chase Cancer Center v roce 1990.

Akt2 je faktor zapojený do buněčné inzulínové signalizace . Je to nezbytné pro transport glukózy.

Tyto různé role Akt1 a Akt2 byly demonstrovány studiem myší znehodnocených pro každý ze dvou genů. U myší deaktivovaných na Akt1, ale ne na Akt2, se metabolismus glukózy nemění, ale zvířata jsou malá, což ukazuje roli Akt1 v růstu tkáně. Naopak, myši zrušena pro Akt2 vykazovat pouze menší odchylky růstu, ale vyvinout diabetes související s rezistencí na inzulín , což opět prokazuje tím více specifickou úlohu Akt2 na úrovni signální dráhy. Inzulínu .

Úloha Akt3 je méně jasná, vyjadřuje se hlavně v mozku. Ve skutečnosti mají myši deaktivované pro Akt3 menší mozek.

Název „Akt“ neodkazuje na jeho funkci. „Ak“ bylo zjevně dočasnou klasifikací pro řadu myší, u kterých se spontánně vyvinuly brzlíkové lymfomy. „T“ pochází z transformace , písmeno bylo přidáno, když byl izolován mutantní retrovirus z linie Ak, který byl pojmenován „Akt-8“. Když byl objeven onkogen kódovaný v tomto viru, byl nazýván v-Akt. Lidské analogy identifikované později tedy používaly analogická jména.

Regulace: aktivace a deaktivace Akt

Vazba na membránové fosfolipidy

Akt1 se váže na plazmatickou membránu buňky prostřednictvím své PH domény ( doména proteinu vázající fosfatidylinositol ), prostřednictvím fosfatidylinositol-3,4-bisfosfátu nebo fosfatidylinositol-3,4,5-trisfosfátu (sám o sobě dříve fosforylován PI3 kinázou ( fosfoinositid kináza ) jako součást přenosu buněčného signálu ).

Aktivace fosforylací pomocí PDK1 a PDK2

PHLPP

Fosfatáza typu PHLPP ( „PH domény a leucin bohatý opakování proteinfosfatáza“) de-fosforylovaný Akt a deaktivují.


Poznámky a odkazy

  1. Robert S.Garofalo, Stephen J. Orena, Kristina Rafidi, Anthony J. Torchia, Jeffrey L. Stock, Audrey L. Hildebrandt, Timothy Coskran, Shawn C. Black, Dominique J. Brees, Joan R. Wicks, John D. McNeish a Kevin G. Coleman (2003) „Těžká cukrovka, úbytek tukové tkáně závislý na věku a mírný růstový nedostatek u myší postrádajících Akt2 / PKB beta“, Journal of Clinical Investigation , svazek 112, strany 197-208 Online text
  2. ZZ Yang, O. Tschopp, A. Baudry, B. Dummler, D. Hynx a BA Hemmings. (2004) Fyziologické funkce protein kinázy B / Akt. Biochem Soc Trans. 32: 350-354. Posouzení. Online text
  3. SR James, CP Downes, R. Gigg, SJ Grove, AB Holmes, DR Alessi (1996), „Specifická vazba proteinkinázy Akt-1 na fosfatidylinositol 3,4,5-trisfosfát bez následné aktivace“, The Biochemical Journal , 315: 709–713 Text online