Atorvastatin | ||
![]() | ||
Identifikace | ||
---|---|---|
Název IUPAC | ( 3R , 5R ) -7- [2- (4-fluorfenyl) -3-fenyl-4- (fenylkarbamoyl) -5- (propan-2-yl) -lH-pyrrol-l-yl] -3 kyselina , 5-dihydroxyheptanová | |
N O CAS | ||
Ne o ECHA | 100 125 464 | |
ATC kód | C10 | |
DrugBank | APRD00055 | |
PubChem | 60823 | |
ÚSMĚVY |
c1 (c (n (CC [C @ H] (C [C @ H) (CC (= O) O) O) O) c (c1C (Nc1ccccc1) = O) C (C) C) c1ccc (F) cc1) c1ccccc1 , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C33H35FN2O5 / c1-21 (2) 31-30 (33 (41) 35-25-11-7-4-8-12-25) 29 (22-9-5-3- 6-10-22) 32 (23-13-15-24 (34) 16-14-23) 36 (31) 18-17-26 (37) 19-27 (38) 20-28 (39) 40 / h3-16,21,26-27,37-38H, 17-20H2,1-2H3, (H, 35,41) (H, 39,40) / t26-, 27- / ml / s1 |
|
Chemické vlastnosti | ||
Hrubý vzorec |
C 33 H 35 F N 2 O 5 [izomery] |
|
Molární hmotnost | 558,6398 ± 0,0308 g / mol C 70,95%, H 6,31%, F 3,4%, N 5,01%, O 14,32%, |
|
Farmakokinetické údaje | ||
Biologická dostupnost | 12% | |
Metabolismus | jaterní | |
Poločas eliminace. | 14 hodin | |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
Atorvastatin je druh léku statiny používané k akčním Hypocholesterolemický . Tato molekula byla objevena americkou společností Warner-Lambert a uvedena na trh v roce 1997.
Od akvizice společnosti Warner-Lambert byla molekula uvedena na trh farmaceutickou společností Pfizer pod následujícími ochrannými známkami:
Od té doby 30. listopadu 2011, molekula se stala veřejnou doménou ve Spojených státech a různé společnosti mohou prodávat generika .
Je to nejprodávanější droga na světě, všechny produkty dohromady, s obratem 11 miliard dolarů v roce 2010 a celkovým ziskem 130 miliard dolarů za 14 let marketingu.
Existuje zvýšené riziko vzniku cukrovky jako u jiných statinů, ale beze změny přínosu pro vaskulární riziko. Na druhé straně bylo zjištěno, že atorvastatin užívaný v dávce vyšší než 20 mg / den je odpovědný za vážné poškození ledvin.
Na zvířecím modelu ( králík ) bylo experimentálně prokázáno, že statiny také zvyšují expresi ACE2 (což je cílový protein viru SARS-CoV-2 odpovědný za COVID-19 ). V roce 2015 Tikoo a kol. tak ukázal zdvojnásobení proteinu ACE2 na povrchu buněk srdce a ledvin aterosklerotických králíků léčených atorvastatinem. Autoři vysvětlují tuto změnu epigenetických modifikací v ACE2 genu (nicméně epigenetické modifikace jsou považovány za přenosná na potomky po několik generací).