| Bevirimat | |
| Identifikace | |
|---|---|
| DCI | bevirimat |
| Název IUPAC | Kyselina 3β- (3-karboxy-3-methyl-butanoyloxy) lup-20 (29) -en-28-oová |
| Synonyma |
PA-457 |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 125 475 |
| PubChem | 457928 |
| ÚSMĚVY |
O = C (O) C (C) (C) CC (= 0) O [CH] 3CC [C] 2 (C) [CH] 4CC [C @ H] 1 [C @ H ] 5C (CC [C @@] 5 (CC [C @]] 1 (C) [C @] 4 (C) CC [C @] 2 [C] 3 (C) C) C (= O) O) C (= C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C36H56O6 / c1-21 (2) 22-12-17-36 (30 (40) 41) 19-18-34 (8) 23 (28 (22) 36) 10-11- 25-33 (7) 15-14-26 (42-27 (37) 20-31 (3,4) 29 (38) 39) 32 (5,6) 24 (33) 13-16-35 (25, 34) 9 / h22-26,28H, 1,10-20H2,2-9H3, (H, 38,39) (H, 40,41) / t22 ?, 23-, 24 +, 25-, 26 +, 28-, 33 +, 34-, 35- , 36 + / ml / s1 |
| Chemické vlastnosti | |
| Hrubý vzorec |
C 36 H 56 O 6 |
| Molární hmotnost | 584,8262 ± 0,0345 g / mol C 73,93%, H 9,65%, O 16,41%, |
| Terapeutické úvahy | |
| Terapeutická třída | Antiretrovirotikum : inhibitor zrání |
| Cesta podání | Ústní |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Bevirimat nebo PA-457 je antivirotikum působící na virus lidské imunodeficience typu 1, jehož klinický vývoj je v současné době zastaven.
Bevirimat je derivát kyseliny betulinové , který se získává z čínské byliny Syzygium Claviflorum .
Bevirimat se zaměřuje na pozdní fázi cyklu replikace viru. Inhibuje štěpení prekurzoru virového proteinu Gag na spoji mezi segmenty CA a SP1. Na rozdíl od inhibitorů proteázy , což je třída antivirotik, které inhibují aktivní místo proteázy , se předpokládá, že se bevirimat váže na Pr55Gag, čímž brání nebo zpomaluje štěpení. Tato absence štěpení vede k tvorbě nezralých a méně infekčních virionů.
Molekula byla vyvinuta společností Panacos, poté farmaceutickou společností Myriad Genetics z 21. ledna 2009. The8. června 2010Myriad Genetics oznamuje pozastavení vývoje bevirimatu.