Cyproteron

Cyproteron
Ilustrativní obrázek položky Cyproterone
Cyproteron
Identifikace
Název IUPAC 6-chlor-17-hydroxy-la, 2α-methylenprregna-4,6-dien-3,20-dion
Synonyma

Gen-Cyproteron, CyPat, Ciproterona, Ciproteron, Cyproteronum, Apo-cyproteron, Novo-cyproteron, Cyproteron, Cyproterone (INN)

N O CAS 2098-66-0
Ne o ECHA 100 218 313
ATC kód G03 HA01
DrugBank DB04839
PubChem 5284537
ÚSMĚVY O = C4 \ C = C3 \ C (\ Cl) = C / [C @ H] 1 [C @ H] (CC [C @]] 2 ([C @@] (O) (C (= O ) C) CC [C @@ H] 12) C) [C @@] 3 (C) [C @ H] 5C [C @@ H] 45
PubChem , 3D pohled
InChI InChI: 3D pohled
InChI = 1 / C22H27ClO3 / c1-11 (24) 22 (26) 7-5-14-12-9-18 (23) 17-10-19 (25) 13-8-16 (13) 21 (17,3) 15 (12) 4-6-20 (14,22) 2 / h9-10,12-16,26H, 4-8H2,1-3H3 / t12-, 13 +, 14-, 15 -, 16-, 20- , 21-, 22- / m0 / s1
InChIKey:
DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANBL
Std. InChI: 3D pohled
InChI = 1S / C22H27ClO3 / c1-11 (24) 22 (26) 7-5-14-12-9-18 (23) 17-10-19 (25) 13-8-16 (13) 21 (17,3) 15 (12) 4-6-20 (14,22) 2 / h9-10.12-16.26H, 4-8H2.1-3H3 / t12-, 13 +, 14-, 15 -, 16-, 20- , 21-, 22- / m0 / s1
standardní InChIKey:
DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANSA-N
Chemické vlastnosti
Hrubý vzorec C 22 H 27 Cl O 3   [izomery]
Molární hmotnost 374,901 ± 0,022  g / mol
C 70,48%, H 7,26%, Cl 9,46%, O 12,8%,
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak.

Cyproteron je steroidní antiandrogen a antigonadotropní ze syntézy , na trh ve Francii jako acetylovaný nebo samostatně pod názvem Androcuru nebo v kombinaci k ethinylestradiolu pod jmény Diane-35 , Lumalia , Evepar , Holgyème a Minerva nebo estradiol-valerátu pod názvem Climene .

Režim akce

Cyproteron je derivát 17-alfa-hydroxy progesteronu, který vykazuje antiandrogenní aktivitu kompetitivní inhibicí vazby 5-alfa-dihydro testosteronu na jeho cytosolický receptor v cílových buňkách.

Indikace

Cyproteron má ve Francii registraci pro následující indikace: těžký hirsutismus u žen, paliativní léčba u některých typů rakoviny prostaty a léčba parafilie (100 mg / d) kromě psychoterapeutické péče („  chemická kastrace  “) u lidí. Kromě těchto indikací je podle zástupce Evropské unie porodníků a gynekologů ve Francii (Syngof) pravidelně předepisován ve Francii bez registrace, protože nemá kardiovaskulární kontraindikace.

Ve spojení s ethinylestradiolem , to byl pilulka 5 th generace, pozastavit ANSM v roce 2013 na jeho vedlejší účinky, ale znovu zavedena v roce 2014 jako léčba anti-akné .

Tato látka je ve Francii předepisována více než v sousedních zemích; V roce 2017 jej předepsalo 89 000 francouzských žen.

Vedlejší efekty

Pilulka 5 th generace, které bylo přerušeno v roce 2013 v důsledku případů embolie mozku nebo plic.

Již v roce 2008 jsme měli podezření na účast tohoto léku na výskytu meningiomů , obecně benigních nádorů na mozku. V roce 2011 laboratoř Bayer upravila pokyny pro Androcur, aby poukázala na rizika meningiomů.

V roce 2014 formálně navázala souvislost mezi cypoteronem a meningiomy evropská studie.

Studie z roku 2018 potvrzuje, že 6měsíční léčba (3 g) zvyšuje riziko vzniku meningiomů o 7. Pokud léčba překročí 60 g, riziko se znásobí o 20. Ukončení léčby umožňuje jejich regresi.

Riziko se také znásobí dvaceti, pokud se používá po delší dobu delší než 5 let.

V letech 2006 až 2015 podstoupilo více než 500 žen operaci vedlejších účinků, které lze přičíst Androcuru .

Opatření pro informování pacientů

V roce 2018 ve Francii ministr zdravotnictví doporučil ženám podstupujícím léčbu, aby se poradily se svým lékařem, přičemž uvedl, že neexistuje nouze, že meningiom není rakovina a že „není“ není zdravotní skandál “.

V roce 2019 zaslala Agentura pro léčivé přípravky a Medicare dopisy 80 000 pacientům a 30 000 soukromým lékařům, aby je informovali o riziku a aby posoudili vhodnost MRI.

Soudní spor

Navzdory odporu společnosti Bayer, která se dovolává tohoto předpisu, odvolací soud v Poitiers v červnu 2020 potvrzuje jmenování skupiny odborníků, která má určit, zda nádory mozku postihující pacienta souvisejí s užíváním přípravku „Androcur“ či nikoli. Rozhodnutí vydané odvolacím soudem otevírá možnost domáhat se odpovědnosti jak výrobce ( Bayer ), tak ANSM , nebo dokonce předepisujícího lékaře nebo vydávajícího lékárníka.

Poznámky a odkazy

  1. vypočtená molekulová hmotnost od „  atomové hmotnosti prvků 2007  “ na www.chem.qmul.ac.uk .
  3. EurekaSante.vidal.fr, "  Climène  " , Vidal.fr,2013(zpřístupněno 18. března 2016 )
  4. "  Cyproteron  " , Vidal.fr,2013
  5. Anne-Cécile Juillet a Jérôme Vaillant, „  Androcur: this other drug mentioned out  “, Le Télégramme ,6. července 2020, str.  1,2,3 ( číst online )
  6. http://www.doctissimo.fr/medicament-ANDROCUR.htm Doctissimo - ANDROCUR 50 mg
  7. Doctissimo - Androcur: tato hormonální léčba zvyšuje riziko mozkových nádorů
  8. Prof. Philippe Even , Prof. Bernard Debré , Průvodce 4000 užitečných, neužitečné nebo nebezpečné drogy , Recherches-midi, 2016, ( ISBN  978-2-7491-3378-2 ) , str. 274.
  9. S. Froelich a kol. „ Podporuje cyproteron-acetát mnohočetné meningiomy? , 2008
  10. C. Botella a kol. „ Intrakraniální meningiomy a dlouhodobé užívání cyproteron-acetátu v konvenčních dávkách u žen: zpráva o dvou případech regrese nádoru po ukončení léčby , 2015
  11. Anne-Laure Bernat, Stabilizace růstu a regrese meningiomů po vysazení cyproteron-acetátu: série případů 12 pacientů , 2015
  12. "  Zdraví: Androcur pod dohledem čelí riziku mozkového nádoru  "
  13. „  Androcur: Poitierský odvolací soud potvrzuje jmenování vysoké školy odborníků  “ , na lanouvellerepublique.fr ,17. června 2020(zpřístupněno 7. srpna 2020 )
  14. „  Poitierský odvolací soud, 1. senát, 16. června 2020, č. 19/03071  “ , o nauce (přístup 7. srpna 2020 )
  15. „  Androcur: stížnost proti laboratoři Bayer v Poitiers, bude probíhat civilní proces  “ , ve Francii 3 Nouvelle-Aquitaine (konzultováno 7. srpna 2020 )

Související články