Cytisin | |
Struktura cytistinu | |
Identifikace | |
---|---|
Název IUPAC | (1 R , 5 S ) - 1,2,3,4,5,6 hexahydro-1,5-methano-8H-pyrido [1,2a] [1,5] diazocin-8-on |
Synonyma |
Cytisin |
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100 006 924 |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 11 H 14 N 2 [izomery] |
Molární hmotnost | 174,2423 ± 0,0102 g / mol C 75,82%, H 8,1%, N 16,08%, |
Fyzikální vlastnosti | |
T. fúze | 152-153 ° C |
T ° vroucí | 218 ° C při 2 mmHg |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Cytisine je alkaloid z rodiny pyridinu a je používán v odvykání kouření .
Molekula byla objevena v roce 1818 a izolována v roce 1865. Její nikotinová aktivita byla objevena v roce 1912. Byla používána jako náhrada cigaret během druhé světové války, než byla navržena jako technika pro ukončení kouření.
Je to částečný agonista receptoru nikotinu α4β2, jako je vareniklin . Rychle se vstřebává a vylučuje močí bez metabolických změn.
Cytisin se v tomto prostředí ve východní Evropě používá po celá desetiletí. Je předepsán ve formě léku, tabexu, v Bulharsku a Polsku. Zdá se účinnější než placebo a dokonce i než náhražky nikotinu (i když je cytisin méně dobře snášen), a jeho zájem je o to důležitější, že je mnohem levnější než ostatní dostupná farmakologická řešení. Jeho použití v této indikaci však není v Evropské unii povoleno.
Jedná se hlavně o sucho v ústech, bolesti v epigastriu, dokonce i dyspepsii a nevolnost. Lék je kontraindikován u těhotných a kojících žen.