Propofol
| Propofol | |
 Struktura propofolu |
|
| Identifikace | |
|---|---|
| Název IUPAC | 2,6-bis (propan-2-yl) fenol |
| Synonyma |
2,6-bis (1-methylethyl) fenol, |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 016 551 |
| Ne o EC | 218-206-6 |
| N O RTECS | SL0810000 |
| ATC kód | N01 |
| DrugBank | DB00818 |
| PubChem | 4943 |
| ChEBI | 44915 |
| ÚSMĚVY |
CC (C) c1cccc (C (C) C) cOO , |
| InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C12H18O / c1-8 (2) 10-6-5-7-11 (9 (3) 4) 12 (10) 13 / h5-9,13H, 1-4H3 Std. InChIKey: OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N |
| Chemické vlastnosti | |
| Hrubý vzorec |
C 12 H 18 O [izomery] |
| Molární hmotnost | 178,2707 ± 0,0112 g / mol C 80,85%, H 10,18%, O 8,97%, |
| pKa | 11 |
| Opatření | |
| SGH | |
 Varování H302, H315, H319, H335, P261, P305 + P351 + P338, H302 : Zdraví škodlivý při požití H315 : Dráždí kůži H319 : Způsobuje vážné podráždění očí H335 : Může dráždit dýchací systém P261 : Zamezte vdechování prachu / dýmu / plynu / mlhy / par / aerosolů. P305 + P351 + P338 : Při zasažení očí: Několik minut opatrně vyplachujte vodou. Vyjměte kontaktní čočky, pokud je oběť nosí a lze je snadno vyjmout. Pokračujte v oplachování. |
|
| Farmakokinetické údaje | |
| Biologická dostupnost | 100% (IV) |
| Metabolismus | Jaterní |
| Poločas eliminace. | 30 až 60 minut |
| Vylučování | |
| Terapeutické úvahy | |
| Terapeutická třída | Celkové anestetikum |
| Cesta podání | Intravenózní |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Propofol (diisopropylfenol) je anestetikum intravenózní obvykle krátké trvání účinku. Lze jej použít k navození a udržování celkové anestezie a sedaci ventilovaných pacientů na jednotkách intenzivní péče. Propofol se také běžně používá ve veterinární medicíně.
Propofol byl syntetizován v roce 1970 Glennem a stal se moderním referenčním anestetikem v 90. letech. Umožní vývoj objektivní koncentrační anestézie (TCI).
Propofol není barbiturát a do značné míry také nahradil thiopental (Pentothal) v anestetické indukci, což umožňuje rychlejší zotavení pacienta. Propofol není analgetikum : během bolestivých gest musí být kombinován s analgetikem, jako je sufentanil (Sufenta), aby se snížilo vnímání bolesti.
použití
Propofol umožňuje:
- navození celkové anestezie u dospělých pacientů nebo dětí starších tří let;
- udržování celkové anestézie u dospělých nebo dětí po dobu tří měsíců; (od roku 2001, v Kanadě, propofol byl kontraindikován k sedaci děti do 18 let věku nebo mladší, kteří dostávají intenzivní péče );
- sedace jednotky intenzivní péče / resuscitace pro intubované a mechanicky ventilované dospělé.
Toto hypnotikum se také používá na pohotovostních odděleních k úlevě na operačních sálech pro malé operace vyžadující celkovou anestezii (GA).
Marketing a zaměstnanost
Velmi hydrofobní komerční přípravek je ve formě lipidové emulze .
Propofol je povolen pro zavedení a udržování anestézie ve více než 50 zemích
Generické verze jsou uváděny na trh.
Režim akce
Propofol s největší pravděpodobností působí svou anestetickou aktivitu vazbou na GABA A kanálů . Aktivace těchto kanálů vede k celkovému snížení mozkové vzrušivosti a díky špatně pochopenému mechanismu vede k celkové anestezii.
Vedlejší efekty
Propofol způsobuje malou nevolnost . Jeho injekce může být bolestivá v téměř 70% případů. Bolest lze minimalizovat, pokud se injekce podává do velké žíly na paži nebo pokud je doprovázena lidokainem . Propofol ve velkých dávkách způsobuje zástavu dýchání, která může mít fatální následky.
PRIS nebo syndrom infuze propofolu , ve francouzštině „syndrom de infuze au propofol“ nebo „syndrom de infuze du propofol“, vzácný, špatně vysvětlený, ale potenciálně smrtelný, představuje riziko: pacienti dostávají infuzi, zejména po dobu delší než 48 hodin v dávkách vyšších než 4 mg · kg -1 za hodinu, riziko refrakterní bradykardie , dokonce asystolie , spojené s metabolickou acidózou , rhabdomyolýzou , srdečními a mozkovými lézemi, které mohou být opožděné.
Rozličný
Propofol je součástí seznamu základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace (seznam aktualizován naduben 2013).
Propofol způsobil smrt Michaela Jacksona při předávkování25. června 2009.
Poznámky a odkazy
Poznámky
Reference
- vypočtená molekulová hmotnost od „ atomové hmotnosti prvků 2007 “ na www.chem.qmul.ac.uk .
- Sigma-Aldrichův list sloučeniny 2,6-diisopropylfenol 97% , konzultováno 11. května 2014.
- „ Histoire-de-l-anesthesie “ , na char-fr.net (přístup 14. října 2019 )
- (en) Apfel CC, Korttila K, Abdalla M. a kol. "Faktoriální studie šesti intervencí pro prevenci pooperační nevolnosti a zvracení" N Engl J Med . 2004; 350: 2441-51.
- (in) Picard P Tramèr MR, „Prevence bolesti je injekce s propofolem: kvantitativní systematický přehled“ Anesth Analg . 2000; 90: 963-9.
- (in) Jalota L, V Kalira, George E, Shi YY. et al. „Prevence bolesti při injekci propofolu: systematický přehled a metaanalýza“ BMJ 2011; 342: d1110
- (in) Parke TJ Stevens JE, Rice AS Greenaway CL, Bray RJ, Smith PJ, Waldmann CS, Verghese C, „ Metabolická acidóza a fatální selhání myokardu po infuzi propofolu u dětí: pět kazuistik “ , BMJ , sv. 305, n O 6854,1992, str. 613-6. ( PMID 1393073 , PMCID PMC1883365 , číst online [PDF] )
- Laquay N, Prieur S, Greff B, Meyer P, Orliaguet G, „ propofol infuze syndrom [Propofol infuze syndrom ] “, Ann Fr Anesth Reanim , sv. 29, n o 5,2010, str. 377-86. ( PMID 20399595 , DOI 10.1016 / j.annfar.2010.02.030 , číst online [PDF] )
- (in) Annen E, Girard T Urwyler A „ Vzácný, potenciálně fatální, špatně chápaný syndrom infuze propofolu “ , Clin Pract , sv. 2 n o 3,2012, e79. ( PMID 24765478 , PMCID PMC3981310 , DOI 10.4081 / cp.2012.e79 )
- (in) WHO Model List of Essential Medicines, 18. seznam , duben 2013
- „Propofol při vzniku smrti Michaela Jacksona“ Le Parisien , 27. září 2011
externí odkazy
- Švýcarský výtah léčivých přípravků: Speciality obsahující Propofol
- Specifická stránka na Vidal .fr