Dobutamin
| Dobutamin | |
| Identifikace | |
|---|---|
| Název IUPAC | (RS) -4- (2 - {[4- (4-hydroxyfenyl) butan-2-yl] amino} ethyl) benzen-1,2-diol |
| Synonyma |
Dobutrex, Inotrex, Docutrix, Inorex |
| N O CAS | |
| ATC kód | C01 |
| DrugBank | DB00841 |
| PubChem | 36811 |
| Chemické vlastnosti | |
| Hrubý vzorec |
C 18 H 23 N O 3 [izomery] |
| Molární hmotnost | 301,3801 ± 0,0171 g / mol C 71,73%, H 7,69%, N 4,65%, O 15,93%, 301,38 g / mol |
| Fyzikální vlastnosti | |
| T. fúze | 184-186 ° C |
| Opatření | |
| SGH | |
 
H302, H312, H332, H361, P280,
H302 : Zdraví škodlivý při požití H312 : Zdraví škodlivý při styku s kůží H332 : Zdraví škodlivý při vdechování H361 : Podezření na poškození plodnosti nebo nenarozeného dítěte (uveďte účinek, pokud je znám) (uveďte způsob expozice, pokud je znám), je přesvědčivě prokázáno, že neexistuje žádný jiný způsob expozice vede ke stejnému nebezpečí) P280 : Noste ochranné rukavice / ochranný oděv / ochranné brýle / obličejový štít. |
|
| Ekotoxikologie | |
| LogP | 3,6 |
| Farmakokinetické údaje | |
| Poločas eliminace. | 2 minuty |
| Terapeutické úvahy | |
| Cesta podání | intravenózní |
| Těhotenství | kategorie B |
| Opatření | obvykle pouze na lékařský předpis |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Dobutamin (zkráceně „dobu“) je organická sloučenina , sestávající v podstatě z aminu připojena ke dvěma fenoly . Používá se jako léčivo podávané kontinuální infuzí, které se používá pro jeho pozitivní inotropní vlastnosti (zvýšené kontrakce srdce), zejména při těžkém srdečním selhání .
Používá se od konce 70. let.
Farmakokinetika
Jeho plazmatický poločas je řádově několik minut.
Režim akce
Jedná se o sympatomimetikum stimulující β 1 -adrenergní receptory a způsobující tímto způsobem zvýšení srdečního výdeje a arteriálního tlaku bez významné vazokonstrikce (alespoň ve srovnání s dopaminem nebo adrenalinem ). Zvyšuje srdeční frekvenci jen mírně , alespoň při nízkých dávkách.
Použití
Používá se při léčbě kardiogenního šoku .
Tuto sloučeninu lze také použít v určitých diagnostických testech, například při zátěžovém ultrazvuku .
Vedlejší efekty
Ve vysokých dávkách může dobutamin způsobovat tachykardii i poruchy srdečního rytmu . Je možná eosinofilie a horečka . Prodloužená infúze po dobu několika dnů vyvolává toleranci, to znamená snížení účinku léku. Zvyšuje úmrtnost po 6 měsících.
Poznámky a odkazy
- vypočtená molekulová hmotnost od „ atomové hmotnosti prvků 2007 “ na www.chem.qmul.ac.uk .
- (in) „ dobutamin “ na Drugbank.ca (přístup 3. srpna 2017 )
- (en) J. Mills a RR Tuttle, patent USA 3 987 200 ,1976( číst online )
- Francis GS, Bartos JA, Adatya S, Inotropes , J Am Coll Cardiol, 2014; 63: 2069–2078
- Sonnenblick EH, Frishman WH, LeJemtel TH, Dobutamin: nový syntetický kardioaktivní sympatický amin , N Engl J Med, 1979; 300: 17–22
- Leier CV, Unverferth DV, drogy o pět let později. Dobutamine , Ann Intern Med, 1983; 99: 490–496
- Akhtar N, Mikulic E, Cohn JN, Chaudhry MH, Hemodynamický účinek dobutaminu u pacientů se závažným srdečním selháním , Am J Cardiol, 1975; 36: 202–205
- El-Sayed OM, Abdelfattah RR, Barcelona R, Leier CV, eozinofilie vyvolaná dobutaminem , Am J Cardiol, 2004; 93: 1078–1079
- Chapman SA, Stephan T, Lake KD, Sonnesyn SW, Emery RW, horečka indukovaná infuzí dobutaminu , Am J Cardiol, 1994; 74: 517
- Unverferth DA, Blanford M, Kates RE, Leier CV, Tolerance k dobutaminu po 72 hodinové kontinuální infuzi , Am J Med, 1980; 69: 262–266
- O'Connor CM, Gattis WA, Uretsky BF et al. Kontinuální intravenózní podávání dobutaminu je spojeno se zvýšeným rizikem úmrtí u pacientů s pokročilým srdečním selháním: poznatky z Flolan International Randomized Survival Trial (FIRST) , Am Heart J, 1999; 138: 78–86