Gallamin

Identifikace
Gallamin

Název IUPAC	N - [2- [2,3-bis (2-diethylaminoethoxy) fenoxy] ethyl] -N -ethyl-ethanamin
Synonyma	Flaxédil F 2559 RP 3697
N O CAS	153-76-4 65-29-2 ( triethiodid )
Ne o EC	205-816-2
ATC kód	M03 AC02
PubChem	67425
ÚSMĚVY	c1 (c (OCCN (CC) CC) cccc1OCCN (CC) CC) OCCN (CC) CC PubChem , 3D pohled
InChI	InChI: 3D pohled InChI = 1 / C24H45N3O3 / c1-7-25 (8-2) 16-19-28-22-14-13-15-23 (29-20-17-26 (9-3) 10- 4) 24 (22) 30-21-18-27 (11-5) 12-6 / h13-15H, 7-12,16-21H2,1-6H3
Chemické vlastnosti
Hrubý vzorec	C 24 H 45 N 3 O 3 [izomery]
Molární hmotnost	423,6324 ± 0,0239 g / mol C 68,04%, H 10,71%, N 9,92%, O 11,33%,
Terapeutické úvahy
Terapeutická třída	Uvolňovač svalů

Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak.

Gallamin je nedepolarizující neuromuskulární blokující činidla z čeledi kvartérních amoniových sloučenin .

Historický

Poprvé syntetizován Yvonne de Lestrange v laboratoři terapeutické chemie, kterou řídil Ernest Fourneau v Institut Pasteur , vyvinul gallamin trijodethylát v roce 1946 Daniel Bovet z oddělení farmaceutického výzkumu Rhône-Poulenc .

Pod obchodním názvem Flaxédil ® se gallamin stává prvním syntetickým curariserem, který lze použít u lidí. Objev její sval relaxant vlastnosti jsou u vzniku značného pokroku v oblasti chirurgické anestézie, a to hlavně pro její rozvoj a za to, co se bude dělat, o dva roky později, na sukcinylcholin. , Že Bovet bude udělena, v roce 1957 Nobelova cena za medicínu.

Výrazné anticholinergní účinky a alergenní potenciál gallaminu způsobily, že se odborníci postupně vzdali.

Bibliografie

(en) Amanda L. Clark a Frederick Mitchelson, „ Inhibiční účinek gallaminu na muskarinové receptory “ , British Journal of Pharmacology , sv. 58, n o 3,1976, str. 323-331 ( číst online ).
(en) Walter F. Riker Jr. a W. Clarke Wescoe, „ The Pharmacology of Flaxedil, with Observations on Certain Analogs “ , Annals of New York Academy of Sciences , sv. 54, n o 3,1951, str. 373-394.
.

Reference

vypočtená molekulová hmotnost od „ atomové hmotnosti prvků 2007 “ na www.chem.qmul.ac.uk .
Fourneau a Janot, 1948.
Daniel Bovet, Simone Courvoisier, René Ducrot a Raymond Horclois, „Curarising properties of Flaxédil “, C. r. týdně Akademické sezení. sci. , sv. 223,1946, str. 597-598.
Marcel Delépine, Ernest Fourneau (1872-1949): Jeho život a jeho práce (výňatek z Bulletinu Chemické společnosti ve Francii ), Paříž, Masson et C ie , nd ( c. 1950), s. 1 73.
Ernest Fourneau a Maurice-Marie Janot , „ Les Curares “, Ann. pharm. Fr. , sv. 6,Březen 1948, str. 406 ( ISSN 0003-4509 )a sv. 7, březen 1949, str. 353-358 .
(to) Daniel Bovet, Filomena Bovet-Nitti, Salvatore Guarino Vincenzo Longo a Maria G. Marotta, " Proprieta farmacodinamiche di alcuni derivati della succinilcolina dotati di Azione curarica: Esteri di di trialchiletanolammonio bicarbossilici alifatici okyselující " , Rend. Ist. Skvělý. di sanità , sv. 12,1949, str. 106-137.