| Chinidin | |
| Identifikace | |
|---|---|
| Název IUPAC | ( 9S ) -6'-methoxycinchonan-9-ol |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 000 254 |
| Ne o EC | 200-279-0 |
| ATC kód | C01 |
| ÚSMĚVY |
c12c ([C @@ H] ([C @ H) 3 [N @] 4C [C @]] (C = C) [C @ H] (C3) CC4) O) ccnc1ccc (c2) OC , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C20H24N2O2 / c1-3-13-12-22-9-7-14 (13) 10-19 (22) 20 (23) 16-6-8-21-18-5- 4-15 (24-2) 11-17 (16) 18 / h3-6,8,11,13-14,19-20,23H, 1,7,9-10,12H2,2H3 / t13-, 14 ?, 19 +, 20- / m0 / s1 |
| Chemické vlastnosti | |
| Hrubý vzorec |
C 20 H 24 N 2 O 2 [izomery] |
| Molární hmotnost | 324,4168 ± 0,0187 g / mol C 74,05%, H 7,46%, N 8,64%, O 9,86%, |
| pKa | 8,56 ( 25 ° C ) |
| Fyzikální vlastnosti | |
| T. fúze | 174 ° C |
| Rozpustnost | 140 mg · L -1 (voda, 25 ° C ) |
| Ekotoxikologie | |
| DL 50 |
535 mg · kg -1 (myš, orální ) 53,6 mg · kg -1 (myš, iv ) 135 mg · kg -1 (myš, ip ) |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Chinidin je lék , který se chová jako antiarytmickou třídy I na srdci . Jedná se o stereoisomer z chininu , původně odvozený z cinchona kůry .
Stejně jako všechna antiarytmika třídy I , chinidin působí primárně blokováním rychlého přítoku sodíku (I Na ). Účinky chinidinu na IN se nazývají blok závislý na použití .
Deset let po objevu dvou účinných látek cinchonové kůry ( chinin a cinchonin) Pelletierem a Caventouem , Henry Fils a A. Delondre v roce 1833 oznámili Farmaceutické společnosti „že objevili ve žluté cinchoně novou alkaloidovou látku, která navrhují zavolat chinidin . "
V současné době se chinidin vyrábí hlavně polosyntézou z chininu.
Je to nejstarší antiarytmikum. Často se také používá k léčbě dysfunkce vemene.
Tato molekula je antifibrilátor, zařazený do třídy I jako „membránové stabilizátory“. Působí tím, že potlačuje rychlý přívod sodíku ze srdečních buněk a činí buňky méně vzrušivými: negativní koupelmotropický účinek.
| Chinidin | |
| Obchodní názvy |
|
|---|---|
| Třída | Antiarytmické |
| Jiná informace | Podtřída: Antiarytmická třída Ia |
| Identifikace | |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 000 254 |
| ATC kód | C01BA01 |
| DrugBank | 00908 |
Historicky použitý v prevenci opakování fibrilace síní , bylo nahrazeno třídy IC antiarytmika ( Flekainid , cibenzoline , propafenon ), a to zejména v případě, že je podezření na zvýšení mortality.
Zjistila aktuálnost v léčbě určitých poruch srdečního rytmu . U Brugadova syndromu tedy snižuje indukci poruchy komorového rytmu a pomáhá uklidnit „rytmické bouře“. Snižuje riziko recidivy idiopatické ventrikulární fibrilace , alespoň během spouštění elektrofyziologického průzkumu, a bylo by účinné v případě rytmických poruch sekundárních k časné repolarizaci nebo syndromu krátkého QT .
Hlavním je prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu s rizikem výskytu torsades de pointes , zejména v případech pomalého srdce (bradykardie) nebo nízkých hladin draslíku v krvi ( hypokalémie ).
Molekula nebyla vyrobena jejím hlavním výrobcem, laboratoří AstraZeneca, od roku 2006. Stále je syntetizována několika laboratořemi (včetně Sanofi ve Francii), ale v některých zemích, dokonce i v západních, je nedostatek.