Tenofovir | |
Chemická struktura tenofoviru | |
Identifikace | |
---|---|
Název IUPAC | L ( R ) -9- (2-fosfonylmethoxypropyl) adenin |
Synonyma |
PMPA |
N O CAS |
(disoproxil) (disoproxil fumarát) |
Ne o ECHA | 100 129 999 |
ATC kód | J05 |
ÚSMĚVY |
n1 (c2c (c (N) ncn2) nc1) C [C @@ H] (OCP (= O) (O) O) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H14N5O4P / c1-6 (18-5-19 (15,16) 17) 2-14-4-13-7-8 (10) 11-3-12-9 (7) 14 / h3-4,6H, 2,5H2,1H3, (H2,10,11,12) (H2,15,16,17) / t6- / m0 / s1 |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 9 H 14 N 5 O 4 P [izomery] |
Molární hmotnost | 287,2123 ± 0,0104 g / mol C 37,64%, H 4,91%, N 24,38%, O 22,28%, P 10,78%, |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Tenofovir je mezinárodní nechráněný název pro antiretrovirový lék (tj. Používaný při léčbě infekce HIV ). Je také účinný při chronické virové hepatitidě B.
Tenofovir lze použít jako intravenózní injekci, ale je k dispozici jako perorální tenofovir-disoproxil-fumarát (proléčivo), který pak tělo přemění na tenofovir.
Tenofovir je prodáván pod názvem Viread laboratoří Gilead Sciences .
Jedná se o nukleotidový analog , inhibitor reverzní transkriptázy a polymerázy z viru hepatitidy B .
Tenofovir je také fosfonát obsahující fosfor úrovně III , schopný redukovat různé oxidanty.
Samotný tenofovir nemá preventivní účinek proti infekci HIV, a to ani ústy, ani lokálně (vaginální gel). V kombinaci s perorálním emtricitabinem (kombinace známá jako Truvada ) jej však lze použít jako strategii prevence infekce HIV: tento profylaktický léčebný protokol se běžně označuje jako PreP ( preexpoziční profylaxe ).
U chronické hepatitidy se zdá, že je lepší než adefovir , a to jak při normalizaci jaterních funkčních testů, tak při snižování virových antigenních markerů. U některých pacientů dokonce umožňuje částečnou regresi histologických lézí cirhózy .
Při lokální aplikaci před nebo po pohlavním styku poskytuje určitou ochranu proti viru herpes simplex typu 2.
Molekula je zpravidla dobře snášena. Z dlouhodobého hlediska může dojít k poškození ledvin, jako je tubulopatie , která vede k úniku tubulárního fosfátu a je částečně reverzibilní po ukončení léčby. Zřídka to může jít až k Fanconiho syndromu .
Z Červenec 2004 na ledna 2005, 400 kamerunských prostitutek, špatně informovaných (dokumentace byla v angličtině, přestože byli všichni francouzsky mluvící, někteří dokonce věřili, že mají vakcínu), se zúčastnilo klinického hodnocení, přičemž polovina dostávala placebo. Tak vznikl slogan Act'Up: „Tenofovir mě zvrací . "
Tenofovir je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace (seznam aktualizován naduben 2013).