Zanamivir

Zanamivir
Identifikace
N O CAS 139110-80-8
Ne o ECHA 100 218 632
ATC kód J05 AH01
ÚSMĚVY C = 1 [C @ H] ([C @ H] (NC (C) = O) [C @ H] (OC1C (O) = O) [CH) ([CH] ( CO) O) O) NC (N) = N
PubChem , 3D pohled
InChI InChI: 3D pohled
InChI = 1 / C12H20N4O7 / c1-4 (18) 15-8-5 (16-12 (13) 14) 2-7 (11 (21) 22) 23-10 (8) 9 (20) 6 (19) 3-17 / h2,5-6,8-10,17,19-20H, 3H2,1H3, (H, 15,18) (H, 21,22) (H4,13,14,16) / t5-, 6-, 8 +, 9-, 10 + / m0 / s1
Chemické vlastnosti
Hrubý vzorec C 12 H 20 N 4 O 7   [izomery]
Molární hmotnost 332,3098 ± 0,0139  g / mol
C 43,37%, H 6,07%, N 16,86%, O 33,7%,
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak.

Zanamivir
Obchodní názvy
  • Relenza (Belgie, Francie, Švýcarsko)
Třída Antivirové
Jiná informace Podtřída: inhibitor neuraminidázy
Identifikace
N O CAS 139110-80-8
Ne o ECHA 100 218 632
ATC kód J05AH01
DrugBank 00558

Zanamivir (Relenza) je inhibitor neuraminidázy používat při léčení a profylaxi chřipky (Flu), A a chřipky B Zanamivir byla první molekula této skupiny byly uvedeny na trh .

Jako léčebná léčba však nebyla prokázána jeho účinnost na výskyt úmrtí a komplikací souvisejících s chřipkou. Jeho použití u dětí ve věku 5 až 12 let zkrátilo trvání příznaků přibližně o 1 den.

U lidí s chřipkou je její účinnost stejná jako u oseltamiviru ( Tamiflu ) a zůstává mírná (zkrácení trvání příznaků o půl dne), ale vedlejší účinky jsou menší. U zdravých lidí zanamivir snížil výskyt chřipky.

Jako preventivní léčba nebyla u lidí se zvýšeným rizikem prokázána její účinnost (stejně jako u jejího konkurenta oseltamivir).

Nedávno studie ukázaly, že zanamivir má oproti oseltamiviru výhody, pokud jde o jeho vazebnou sílu k neuraminidáze viru H5N1.

Podle Světové zdravotnické organizace by toto antivirotikum, pokud je podáváno inhalačně (například s přípravkem Relenza vyráběným společností GlaxoSmithKline), mělo účinky na chřipkový virus H1N1, který se objevil v Mexiku v březnu 2009 .

Ve skutečnosti Centra pro kontrolu a prevenci nemocí prosazuje použití přípravku Relenza místo přípravku Tamiflu pro všechny typy chřipkových virů, včetně H1N1. Ve skutečnosti začíná příliš mnoho virů vykazovat odolnost vůči oseltamiviru.

Rozvoj

Zanamivir byl objeven v roce 1989 vědci z australské biotechnologické společnosti Biota .

Reference

Poznámky a odkazy

  1. vypočtená molekulová hmotnost od „  atomové hmotnosti prvků 2007  “ na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Heneghan CJ, Onakpoya I, Thompson M, Spencer EA, Jones M, Jefferson T, Zanamivir pro chřipku u dospělých a dětí: systematický přehled zpráv z klinických studií a souhrn regulačních komentářů , BMJ, 2014; 348: g2547
  3. Revue Prescrire, n o  288, říjen 2007, Zanamivir. Chřipka: u dětí i dospělých ošetřujte příznaky nebo očkujte
  4. http://cat.inist.fr/?aModele=afficheN&cpsidt=868591
  5. (in) From SQ, SQ Wang, Chou KC, „  Analog byhibitors oseltamivir-modifying based on the crystal structure of neuraminidase for Treating drug-Resistent H5N1  “ , Biochemical and Biophysical Research Communications , Vol.  362, n O  2října 2007, str.  525–31 ( PMID  17707775 , DOI  10.1016 / j.bbrc.2007.08.025 )
  6. (in) Collins PJ, Haire LF, Lin YP, Liu J, Russell RJ Walker PA, Skehel JJ Martin SR, Hay AJ, Gamblin SJ., „  Krystalová struktura mutantů neuraminidázy chřipkového viru rezistentních na oseltamivir  “ , Nature , flight.  453, 2008, str.  1258 ( DOI  10.1038 / nature06956 )
  7. (in) Garcia-Sosa AT Sild S Maran U., „  Design of Multi-Site-Binding Inhibitors Ligand Efficiency, and Consensus Screening of Avian Influenza H5N1 wild-type and Neuraminidase of the H274Y Oseltamivir-Resistant Variant  “ , J. Chem . Inf. Modelka. , sv.  48, n o  10, 2008, str.  2074–2080 ( PMID  18847186 , DOI  10.1021 / ci800242z )
  8. http://www.who.int/csr/disease/swineflu/faq/fr/index.html#how
  9. http://www.lefigaro.fr/sante/2009/04/28/01004-20090428ARTFIG00004-eviter-de-prendre-des-medicaments-pour-rien-.php
  10. http://www.medpagetoday.com/MeetingCoverage/ACIP/14896