Cinacalcet | |
Identifikace | |
---|---|
Název IUPAC | ( R ) - N - [l- (l-naftyl) ethyl] -3- [3- (trifluormethyl) fenyl] propan-l-amin |
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100,208,116 |
ATC kód | H05 |
DrugBank | DB01012 |
PubChem | 156419 |
ÚSMĚVY |
FC (F) (F) c1cccc (c1) CCCN [C @@ H] (c3c2ccccc2ccc3) C , |
InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C22H22F3N / c1-16 (20-13-5-10-18-9-2-3-12-21 (18) 20) 26-14-6-8-17-7- 4-11-19 (15-17) 22 (23,24) 25 / h2-5,7,9-13,15-16,26H, 6,8,14H2,1H3 / t16- / m1 / s1 Std. InChIKey: VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 22 H 22 F 3 N [izomery] |
Molární hmotnost | 357,412 ± 0,0193 g / mol C 73,93%, H 6,2%, F 15,95%, N 3,92%, |
Farmakokinetické údaje | |
Biologická dostupnost | O 20–25% více, pokud se užívá s jídlem |
Vazba na bílkoviny | 93 až 97% |
Metabolismus | jaterní ( CYP3A4 , CYP2D6 a CYP1A2 ) |
Poločas eliminace. | 30 až 40 hodin |
Vylučování |
renální (80%) a fekální (15%) |
Terapeutické úvahy | |
Cesta podání | ústní |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Cinacalcet je lék aktivující receptory citlivé na vápník , a používají se zejména v chronického selhání ledvin a hyperparatyreózy .
Během chronického selhání ledvin snižuje hladinu parathormonu zvýšením citlivosti příštítných tělísek na extracelulární vápník , čímž zlepšuje rovnováhu vápníku v séru .
Byl podezřelý příznivý účinek na míru kardiovaskulárních komplikací, ale nebyl potvrzen konkrétní studií, i když se zdá, že dochází ke snížení vaskulárních kalcifikací.
Nejběžnější jsou nevolnost a zvracení, obvykle mírné intenzity.