| Enzalutamid | |
| Identifikace | |
|---|---|
| Název IUPAC | 4- (3- (4-kyano-3- (trifluormethyl) fenyl) -5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-l-yl) -2-fluor-N-methylbenzamid |
| Synonyma |
MDV 3100, Xtandi |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 231 722 |
| ATC kód | |
| DrugBank | DB08899 |
| PubChem | 15951529 |
| ÚSMĚVY |
FC (F) (F) c3cc (N2C (= O) C (N (c1cc (F) c (C (= O) NC) cc1) C2 = S) (C) C) ccc3C # N , |
| InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C21H16F4N4O2S / c1-20 (2) 18 (31) 28 (12-5-4-11 (10-26) 15 (8-12) 21 (23,24) 25) 19 ( 32) 29 (20) 13-6-7-14 (16 (22) 9-13) 17 (30) 27-3 / h4-9H, 1-3H3, (H, 27,30) Std. InChIKey: WXCXUHSOUPDCQV-UHFFFAOYSA-N |
| Chemické vlastnosti | |
| Vzorec |
C 21 H 16 N 4 O 2 S |
| Molární hmotnost | 388,442 ± 0,024 g / mol C 64,93%, H 4,15%, N 14,42%, O 8,24%, S 8,26%, |
| Terapeutické úvahy | |
| Cesta podání | ústní |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Enzalutamide je molekula, která patří do třídy antiandrogenů nesteroidních. Je to inhibitor androgenních receptorů .
Jeho krycí název během vývoje byl MDV3100. Tato molekula patří do japonské farmaceutické laboratoře Astellas Pharma, dceřiné společnosti konglomerátu Mitsubishi . Prodlužuje přežití pacientů s metastatickým karcinomem prostaty s chemoterapií nebo bez ní. Totéž dělá s progresivními, ale ne metastatickými formami onemocnění.
Hlavními vedlejšími účinky jsou únava, průjem, návaly. Někdy se mohou objevit záchvaty.
Enzalutamide bylo uděleno rozhodnutí o registraci od Evropské agentury pro léčivé přípravky , protože21. června 2013. Je uváděn na trh pod názvem Xtandi. Toto povolení bylo uděleno společnosti Astellas Pharma Europe. Je k dispozici ve farmaceutické formě kapsle obsahující 40 mg účinných látek. Indikace pro registraci: léčba u dospělých pacientů mužského pohlaví trpících kastrací rezistentním karcinomem prostaty . Je vyhrazeno pro asymptomatické nebo málo symptomatické pacienty po selhání léčby antiandrogeny, u nichž dosud nebyla nutná chemoterapie. Lze jej použít při léčbě metastatického kastračně rezistentního karcinomu prostaty, u kterého onemocnění postupuje při léčbě Docetaxelem .
Autorizace evropské agentury byla zaregistrována ANSM dne21. června 2013 a byla prohlášena za dostupnou v lékárnách od 1 st 11. 2013. Počáteční recept je vyhrazen praktickým lékařům pracujícím v nemocnici na onkologickém a lékařsko-onkologickém oddělení .
Ve FranciiXTANDI 40 MG , v krabičce s 28 měkkými tobolkami, je 100% hrazeno sociálním zabezpečením na základě 2 961,1 EUR v roce 2018.
US agentura pro léčivé přípravky schválila enzalutamide na trhu.31. srpna 2012pod fantazijním názvem XTANDI laboratoří Astellas Pharma US Inc. Patent USA číslo 7 709 517 běží do13. srpna 2027.
Enzalutamid objevil Charles Sauwyers, který nyní pracuje v Cancer Center Sloan-Kettering, a Michael Jung, který je nyní Na Kalifornské univerzitě v Los Angeles .
Rakovina prostaty je rakovina citlivá na androgeny. Reaguje na inhibici signální dráhy androgenového receptoru. Přes nízké nebo dokonce nedetekovatelné hladiny androgenu v séru signální dráha androgenového receptoru nadále podporuje progresi onemocnění. Ke stimulaci růstu nádorových buněk musí androgenový receptor vstoupit do jádra a připojit se k DNA. Enzalutamid je silný inhibitor signální dráhy androgenového receptoru, který blokuje několik jeho fází. Enzalutamid kompetitivně inhibuje vazbu androgenů na jejich receptory, a proto inhibuje jadernou translokaci aktivovaných receptorů a inhibuje jejich vazbu na DNA, a to i v případě nadměrné exprese androgenních receptorů nebo v rakovinných buňkách rezistentních na antiandrogeny. Léčba enzalutamidem inhibuje růst buněk rakoviny prostaty a může vyvolat jejich apoptózu a regresi nádoru. Předklinické studie prokázaly, že enzalutamid nemá agonistickou aktivitu na androgenní receptory.