Foscarnet | |
![]() | |
Ploché znázornění foscarnetu | |
Identifikace | |
---|---|
DCI | Foscarnet |
Název IUPAC | Kyselina fosfonoformová |
Synonyma |
Kyselina fosfonometanová, kyselina karboxyfosfonová, kyselina fosfonokarboxylová, fosfonoformát |
N O CAS | |
ATC kód | J05 |
DrugBank | APRD00669 |
PubChem | 3415 595937 |
ChEBI | 127780 |
ÚSMĚVY |
OC (= O) P (O) (O) = O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / CH3O5P / c2-1 (3) 7 (4,5) 6 / h (H, 2,3) (H2,4,5,6) / f / h2,4-5H InChIKey : ZJAOAACCNHFJAH-UHFFFAOYSA-N |
Vzhled | pevný |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C H 3 O 5 P [izomery] |
Molární hmotnost | 126,0053 ± 0,0025 g / mol C 9,53%, H 2,4%, O 63,49%, P 24,58%, |
Fyzikální vlastnosti | |
T. fúze | 88,06 ° C |
Farmakokinetické údaje | |
Biologická dostupnost | N / A |
Vazba na bílkoviny | Mezi 14 a 17% |
Metabolismus | Není metabolizováno |
Poločas eliminace. | Mezi 3,3 a 6,8 hodinami |
Vylučování |
Renální |
Terapeutické úvahy | |
Terapeutická třída | Antivirotikum • Nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy |
Cesta podání | Intravenózní |
Těhotenství | Nedoporučeno |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Foscarnet je konjugovaná báze kyseliny fosfonomravenčí. Tento derivát kyseliny fosfonové (prodávaný společností AstraZeneca pod obchodním názvem Foscavir) je antivirotikum používané k léčbě infekcí způsobených Herpesviridae včetně cytomegaloviru (CMV) a virů herpes simplex typu 1 a 2 (HSV-1 a HSV-2). Používá se zejména k léčbě CMV retinitidy . Foscarnet lze v rámci záchranné terapie použít k léčbě pacientů s infekcí HIV, kteří jsou rezistentní na jiné obvyklé formy léčby.
Foscarnet je strukturní homolog pyrofosfátového aniontu, který selektivně inhibuje vazebné místo pyrofosfátu na virové DNA polymeráze , a to vše v koncentracích, které neovlivňují lidskou DNA polymerázu .
Foscarnet není aktivován thymidinkinázou a zachovává si svoji aktivitu u virů, které ztratily svou thymidinkinázovou aktivitu, poté se stává rezistentním vůči acikloviru nebo gancikloviru, a proto se v těchto případech navrhuje.
Některé mutanty rezistentní na aciklovir nebo ganciklovir v důsledku poškození virové DNA polymerázy však mohou být rezistentní i na foscarnet.