Inhibitor aromatázy
Tyto inhibitory aromatázy (AI), nazývané také anti-aromatázy , jsou třídou léčiv , které inhibují aktivitu aromatázy , An enzym , který pomáhá při přeměně steroidních hormonů na estrogen , a tím blokují produkci estrogenu.
Indikace
Tyto léky se používají při léčení rakoviny prsu a rakoviny vaječníků u žen po menopauze , je růst těchto typů nádorů, které vyžadují estrogenu. Mohou být také použity mimo indikaci, která povolila jeho uvedení na trh ( s výjimkou rozhodnutí o registraci ve Francii, „off label“ ve Švýcarsku) k léčbě nebo prevenci gynekomastie u lidí.
Byly také testovány jako induktory ovulace .
Druhy inhibitorů aromatázy
Existují dva typy inhibitorů aromatázy schválené pro léčbu rakoviny prsu:
- ireverzibilní steroidní inhibitory, jako je exemestan (aromasin), které tvoří permanentní deaktivační spojení s aromatázou;
- nesteroidní inhibitory, jako je anastrozol (Arimidex), které inhibují syntézu estrogenu reverzibilní konkurencí s jinými substráty, které aromatáza používá k výrobě estrogenu.
Léky
Neselektivní
- Aminoglutethimid
-
Testolakton (Teslac)
Selektivní
jiný
-
4-hydroxyandrostendion
-
1,4,6-androstatrien-3,17-dion (ATD)
-
4-androsten-3,6,17-trione („6-OXO“)
Poznámky a odkazy
-
Casper RF, Mitwally MF, Recenze: inhibitory aromatázy pro indukci ovulace , J Clin Endocrinol Metab, 2006; 91: 760-771
-
(in) Mokbel K, „ Vyvíjející se role inhibitorů aromatázy u rakoviny prsu “ , Int J Clin Oncol , sv. 7, n o 5,2002, str. 279–83 ( PMID 12402060 , DOI 10.1007 / s101470200040 )
-
(in) Goss PE et al., „ Léčba pokročilého postmenopauzálního karcinomu prsu inhibitorem aromatázy rok, 4-hydroxyandrostendion: Odložení fáze II “ , Cancer Research , sv. 46, n o 9,1986, str. 4823–4826 ( PMID 2942241 )