Ruxolitinib | |
Ruxolitinib skeletal.svg | |
Identifikace | |
---|---|
Název IUPAC | ( 3R ) -3-cyklopentyl-3- [4- ( 7H -pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4-yl) pyrazol-l-yl] propannitril |
Synonyma |
INCB018424, INC424 |
N O CAS | |
ATC kód | |
ÚSMĚVY |
C1CCC (C1) C (CC # N) N2C = C (C = N2) C3 = C4C = CNC4 = NC = N3 , |
InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C17H18N6 / c18-7-5-15 (12-3-1-2-4-12) 23-10-13 (9-22-23) 16-14-6-8- 19-17 (14) 21-11-20-16 / h 6,8-12,15H, 1-5H2, (H, 19,20,21) / t15- / m1 / s1 standardní InChIKey: HFNKQEVNSGCOJV-OAHLLOKOSA-N |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 17 H 18 N 6 |
Molární hmotnost | 306,365 ± 0,0161 g / mol C 66,65%, H 5,92%, N 27,43%, |
Farmakokinetické údaje | |
Biologická dostupnost | > 95% |
Vylučování |
74% moči, 22% stolice |
Terapeutické úvahy | |
Terapeutická třída | Antineoplastický přípravek ze skupiny inhibitorů proteinových tyrosinkináz |
Cesta podání | Ústní |
Těhotenství | Kontraindikováno |
Řízení auta | Žádný nebo zanedbatelný sedativní účinek. |
Protijed | Nejsou známy |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Ruxolitinib | |
Obchodní názvy | Ve Francii : Jakavi Jiný obchodní název : Jakafi |
---|---|
Třída | Antineoplastická látka třídy inhibitorů proteinové tyrosinkinázy |
Identifikace | |
DCI | 9287 |
N O CAS | |
ATC kód | L01XE18 |
DrugBank | 08877 |
Ruxolitinib , na trh ve Francii pod názvem Jakavi laboratorním Novartis , je inhibitor z Janus kinázy 1 a Janus kinázy 2 (JAK2 a JAK1). Je indikován k léčbě určitých myeloproliferativních syndromů . Má určitou účinnost na myeloidní splenomegalii a zdá se, že je zejména účinnější než obvyklá léčba v této indikaci. Je také účinný při polycythemia vera .
Výsledkem alogenního kmene buněk je u 50% případů štěp nemoci proti hostitelské nemoci (GVHD). Standardní léčbou je vysoká dávka glukokortikoidů , ale někteří pacienti na tuto léčbu nereagují. O alternativní léčbě neexistuje shoda. Ruxolitinib je zajímavá alternativa, ale za cenu rizika trombocytopenie .
The 3. dubna 2020společnost Novartis zahájila klinické hodnocení k testování léku na závažné případy koronavirové choroby 2019 (Covid-19). Nakonec14. prosince 2020tisková zpráva společnosti Novartis uvedla, že studie (studie fáze III) dospěly k závěru, že nedošlo k žádnému zlepšení u pacientů.