Tadalafil | |
Tadalafil | |
Identifikace | |
---|---|
Název IUPAC | ( 6R - trans ) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) - 2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino [1 ', 2': 1,6 ] pyrido [3,4- b ] indol-l, 4-dion |
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100 214 024 |
ATC kód | G04 |
DrugBank | DB00820 |
ÚSMĚVY |
C1N (C ([C @ H] 2Cc3c ([C @ H] (N2C1 = O) c1ccc2c (c1) OCO2) [nH] c1ccccc31) = O) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H19N3O4 / c1-24-10-19 (26) 25-16 (22 (24) 27) 9-14-13-4-2-3-5-15 (13) 23- 20 (14) 21 (25) 12-6-7-17-18 (8-12) 29-11-28-17 / h2-8,16,21,23H, 9-11H2,1H3 / t16-, 21 - / m1 / s1 |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 22 H 19 N 3 O 4 [izomery] |
Molární hmotnost | 389,404 ± 0,0207 g / mol C 67,86%, H 4,92%, N 10,79%, O 16,43%, |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Tadalafil ( mezinárodní nechráněný název ) je indol molekula, odvozená od dusíkatou bází z čeledi inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), který se používá při léčbě poruch erekce .
Je prodáván laboratoří Eli Lilly pod názvem Cialis jako tableta 2,5 mg , 5 mg , 10 mg a 20 mg a pod názvem Adcirca jako tableta 20 mg.
Tadalafil je léčba erektilní dysfunkce. Podobně jako sildenafil ( Viagra ), avanafil ( Stendra ) a vardenafil ( Levitra ) blokuje tadalafil enzymatickou degradaci cyklického guanosinmonofosfátu v kavernózních tělech a indukuje relaxaci vláken hladkého svalstva vazodilatací penisu.
Síla 20 mg je indikována k léčbě plicní arteriální hypertenze (PAH). Umožňuje zlepšit příznaky, ale bez prokázaných výsledků v oblasti úmrtnosti.
Ve Spojených státech souhlasí Food and Drug Administration (FDA) s rozšířením indikací molekuly oříjna 2011. Ve Francii to bylo od té doby26. prosince 2012že tadalafil 5 mg má tuto novou indikaci pro léčbu známek a příznaků benigní hyperplazie prostaty (BPH) u dospělých mužů. BPH je stav u mužů, při kterém se zvětšuje prostata a brání volnému toku moči. Tadalafil zlepšuje průtok krve do prostaty a močového měchýře a uvolňuje svaly, což může zmírnit příznaky benigní hyperplazie prostaty. Tadalafil zlepšuje močových příznaků mezi 1 st a 2 th týden po zahájení léčby.
Tadalafil je selektivní a reverzibilní inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) specifický pro cyklický guanosinmonofosfát (cGMP). Je metabolizován izoenzymem CYP 3A4 cytochromu P450 , který je zdrojem mnoha lékových interakcí. Tadalafil působí kvůli svému dlouhému poločasu déle než 24 hodin.
Bolesti hlavy, dyspepsie , bolesti zad, myalgie, ucpaný nos, poruchy sluchu, bolesti svalů paží a nohou, zrudnutí obličeje, zhoršení zraku s dopadem na PDE11 .
Užívání tadalafilu je kontraindikováno u nitrátů a nedoporučuje se u alfa-blokátorů (riziko arteriální hypotenze).
Sildenafil ( Viagra ), hydrochlorid z apomorfinu ( Uprima ), vardenafil ( Levitra ) a avanafil ( Stendra ). Podle stanoviska vydaného Vysokým úřadem pro zdraví dne2. března 2005, tadalafil nezlepšuje skutečný přínos (ASMR V) ve srovnání se sildenafilem a vardenafilem při léčbě erektilní dysfunkce.