Acepromazin
| Acepromazin | |
| Identifikace | |
|---|---|
| Název IUPAC | 1- (10- (3- (dimethylamino) propyl) -10,10 -dihydro-4 aH -fenothiazin-8-yl) aceton |
| Synonyma |
acetylpromazin |
| N O CAS | |
| Ne o ECHA | 100 000 451 |
| Ne o EC | 200-496-0 |
| ATC kód | N05 " QN05AA04 " |
| PubChem | 6077 |
| ÚSMĚVY |
c12N (c3c (cccc3) Sc1ccc (c2) C (C) = O) CCCN (C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H22N2OS / c1-14 (22) 15-9-10-19-17 (13-15) 21 (12-6-11-20 (2) 3) 16-7-4- 5-8-18 (16) 23-19 / h 4-5,7-10,13H, 6,11-12H2,1-3H3 |
| Vzhled | Žlutý prášek • Čirý žlutý roztok |
| Chemické vlastnosti | |
| Hrubý vzorec |
C 19 H 22 N 2 O S [izomery] |
| Molární hmotnost | 326,456 ± 0,022 g / mol C 69,9%, H 6,79%, N 8,58%, O 4,9%, S 9,82%, |
| Fyzikální vlastnosti | |
| T ° vroucí | 230 ° C při 0,5 mmHg |
| Opatření | |
| WHMIS | |
 D1B, D1B : Toxický materiál způsobující okamžité závažné účinky akutní letalita: orální LD50 (krysa) = 400 mg · kg -1 Zveřejnění 1,0% podle klasifikačních kritérií |
|
| Farmakokinetické údaje | |
| Vazba na bílkoviny | 99% |
| Metabolismus | Jaterní |
| Poločas eliminace. | 3 hodiny |
| Vylučování | |
| Terapeutické úvahy | |
| Terapeutická třída | Fenothiazikum , neuroleptikum , sedativum |
| Cesta podání | Intravenózní, intramuskulární, subkutánní a orální podání |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Acepromazin nebo acetylpromazine je ústředním kompetitivní antagonista dopaminu , který se používá jako sedativum při veterinární medicíně , včetně premedikaci u psů a koček a koní. Je to fenothiazin patřící do třídy neuroleptik .
Režim akce
Acepromazin je antidopaminergikum : antagonizuje dopaminové receptory v centrálním nervovém systému . Jeho mechanismy působení dosud nejsou plně pochopeny.
Kromě toho, acepromazinu antagonizuje serotonergické, histaminovým, α 1 adrenergní a cholinergní receptory.
Použití / dávkování
Acepromazinu se používá perorálně, v dávce 1,1 až 2,2 mg · kg -1 u psů a koček, jako sedativum, tedy pro chemické omezení . Acepromazin je široce používán parenterálně v pre-anestezii. U psů a koček se používá v dávce 10 až 50 μg · kg -1 .
Acepromazin potencuje narkózu a svalovou relaxaci vyvolanou celkovými anestetiky. Potencuje také analgezii morfinů ( neuroleptanalgezie ). Zlepšuje kvalitu indukce a probuzení.
Farmakologické údaje
Farmakodynamické údaje
Acepromazin svým působením na četné receptory indukuje trankvilizaci závislou na dávce. Je antiarytmický , antispasmodický a antiemetický .
Kromě toho snižuje epileptogenní práh a je zodpovědný za centrální depresi termoregulace ( dysthermie ) a vazodilatace ( hypotenze ).
Farmakokinetické údaje
Acepromazin účinkuje intravenózně do 15 až 20 minut. Jeho účinek trvá 3 až 6 hodin v závislosti na dávce.
Vedlejší efekty
Acepromazin vyvolává kardiorespirační depresi; působí hlavně na kardiovaskulární systém a způsobuje bradykardii a hypotenzi závislou na dávce. Deformuje hematologické parametry snížením hematokritu a proteinemie téměř o 50% .
Kontraindikace
Relativní kontraindikace
- Geriatrie , pediatrie
- Brachycefalické rasy (injekce acepromazinu možná po zavedení anestézie)
- Koagulopatie , hemopathies
Absolutní kontraindikace
- Těžká porucha funkce jater
- Neurochirurgie míchy, křeče , epilepsie
- Srdeční selhání závažné
- Dehydratace
Toxicita / Předávkování
Toxicita acepromazinem je poměrně nízká: jeho LD 50 je 61 mg kg -1 intravenózně (myší) a 257 mg kg -1 orálně (myš).
Lékové interakce
Acepromazin může interagovat s:
- paracetamol DCF ( paracetamol DCI ): riziko podchlazení;
- Fenytoin : zvyšuje metabolismus fenytoinu;
- prokain : zvyšuje aktivitu prokain;
- propanolol : zvýšení plazmatické koncentrace acepromazinem a propanolol;
- chinidin : zvyšuje srdeční deprese.
Veterinární léky dostupné ve Francii
- Calmivet
- Vetranquil 0,5%
- Vetranquil 1%
Podívejte se také
Související články
externí odkazy
Reference
- DC Plumb, Veterinary Drug Handbook , 6. th ed., Blackwell Publishing, Iowa, 2008, str. 4-7 .
- P. Verwaerde, C. Estrade, Vadémécum anestézie domácích masožravců , vyd. Med'Com, 2005, s. 190-191 .
- vypočtená molekulová hmotnost od „ atomové hmotnosti prvků 2007 “ na www.chem.qmul.ac.uk .
- (in) W. M Haynes, CRC Handbook of Chemistry and Physics , Boca Raton, CRC Press / Taylor and Francis,2011, 91 th ed. , 2610 s. ( ISBN 978-143982-077-3 ) , s. 3-4
- „ Acetopromazin “ v databázi chemických látek Reptox z CSST ( Quebekská organizace odpovědná za bezpečnost a ochranu zdraví při práci), přístup k 25. dubnu 2009