Acetarsol

ACETARSOL je organoarsénié derivát pětimocný. Jedná se o lék používaný v XX -tého  století , a to zejména při léčbě syfilis .

Dějiny

Objev

Syntetizovaný poprvé v roce 1921 Ernest Fourneau v terapeutickém chemické laboratoři Institut Pasteur , acetarsol nebo 189 F, je termín z výroby známého Salvarsan od Paul Ehrlich , odvozený z atoxyl z Antoine Bechamp a první syntetická droga. Vývoj acetarsol dokázal, že na rozdíl od názoru Ehrlich a Hata , pětivazebného arzénový sloučeniny nebyly nebezpečné, a publikace Fourneau, Tréfouël a Germaine Benoit na těchto derivátů a tím obnovila závod pro podobné léky.

Zkoušen proti primárnímu syfilisu Edmondem Fournierem v kochinské nemocnici , sodná sůl acetarsolu neboli 190 F, stabilnější než jeho kyselina a aktivní orálně , byla uvedena na trh pod názvem Stovarsol (od sporáku , který chce říci „pec“ v angličtině) . Jedná se o první snadno vstřebatelný perorální lék proti syfilisu, což u Salvarsanu nebyl. Droga byla také navržena ve spolupráci s poulenskými zařízeními . Dříve byla metodou, kterou zavedl Julius Wagner von Jauregg v roce 1917 k léčbě obecné paralýzy, impaludace (kontrolované podávání mírné formy malárie), kterou nahradí Stovarsol.

Eugène Jamot přiměje své týmy brát velké dávky drog včetně Stovarsolu. Slečna Gérardová, hostující zdravotní sestra v Africe na konci 20. let, evokuje použití Stovarsolu jako okamžité a pozoruhodné opatření.

Rozšíření

Přípravek Stovarsol by se dlouho používal při léčbě průjmových infekčních infekčních , kryptogenních , parazitárních nebo původních tuberkulóz a při léčbě lišejníků a některých spirochetóz včetně syfilisu. Jeden z jeho izomerů , 270 F nebo orsanin , objevený Fourneauem v roce 1925, by byl účinný při injekcích proti spavé nemoci . Ještě později, arsthinol , jeho derivát komplexací s dimerkaprol , syntetizovaný v roce 1949 Ernst Friedheim  (es) , bylo pro použití v léčbě amebiasis a Yaws .

Reference

1. vypočtená molekulová hmotnost od „  atomové hmotnosti prvků 2007  “ na www.chem.qmul.ac.uk .
2. Kompilace hodnot LD50 u novorozenců a dospělých zvířat . (Citováno na ChemIDplus Advanced .)
3. Velitelství pro výzkum a vývoj výzbroje americké armády , Chemical Systems Laboratory, NIOSH Exchange Chemicals. (Citováno na ChemIDplus Advanced .)
4. Ernest Fourneau, „  O použití kyselin oxyaminofenylarsinových a kyselin arylarsinových obecně při léčbě spirilózy a trypanosomiázy: Úvodní poznámka  “, Annales de l ' Institut Pasteur , sv.  35, n o  9,Září 1921, str.  571-574 ( číst online ).
5. (in) a Burke, „Arseno-terapie syfilisu: Stovarsol a Tryparsamid  (it)  ,“ v British Journal of Venereal Diseases , sv.  1, n O  4, říjen 1925 , str.  321-338 ( ISSN  0007-134X ) . ( Celý text [PDF] . Přístup k1 st 02. 2013.)
6. E. Fourneau, J. a Th. Tréfouël a G. Benoit, „O izomerech kyseliny para-oxy-3-aminofenylarsinové a jejich acetylderivátu (Stovarsol)“, Bull. Soc. chem. Fr. , 4 th  série, vol.  41, 1927, str.  499 .
7. Marcel Delépine, „Ernest Fourneau (1872-1949): Jeho život a dílo“, výňatek z Bulletinu Chemické společnosti ve Francii , Masson et C ie , Paříž, 1949, str.  54-61 .
8. Séverine Baverey-Massat-Bourrat, „  Od kopie k nové medicíně. Laboratoř terapeutické chemie a Rhône-Poulenc: Alternativní síť inovací  “, Společnosti a historie ,2004
9. Gárate-Martínez, Ignacio , Zkušenost psychoanalýzy: rodokmeny touhy v práci , Erès,2005( ISBN  2-7492-0532-8 a 978-2-7492-0532-8 , OCLC  420716259 , číst online ) , „All of Son and Mother“
10. Guillaume Lachenal, Droga, která měla zachránit Afriku , Objev, kol.  „Ti, kteří brání lidem myslet v kruzích“října 2014, 240  s. ( ISBN  9782359250879 ) , kap.  2 („Pokusy bez hranic“), s. 2  41-56
11. Yvonne Knibiehler a Régine Goutalier , La femme au temps des colonies , Stock,1985, 390  s. ( ISBN  2-234-01806-4 a 978-2-234-01806-8 , OCLC  13579385 , číst online ) , kap.  6 („Jak zacházet se ženami?“), P.  177-215