Analgetikum , analgetikum , analgetikum nebo anestetikum , je droga používá v medicíně k léčbě bolesti (analgezie nebo analgetik) pacienta.
Teoreticky rozlišujeme mezi analgetiky, která mají za úkol snižovat bolest, a analgetiky, která eliminují citlivost na bolest. Termín analgetikum by tedy měl být vyhrazen pro paracetamol a aspirin , zatímco termín analgetikum spíše odkazuje na opioidy. V praxi se však tyto dva výrazy používají jako synonyma.
Analgetikum se používá k léčbě bolesti, například způsobené bolestmi hlavy, jako jsou migrény , chronická bolest, bolest po operaci . Některé jsou dostupné pouze na lékařský předpis .
Potřeby analgetik se liší podle subjektů a u stejného subjektu také podle okolností. Extrémním příkladem je situace pozorovaná ve válečném kontextu: v intenzivním stresu na bojišti způsobuje množství endorfinů generovaných stresem relativní autoanalgezii .
V posledních letech Si lékaři a úřady uvědomili, že léčba bolesti je nezbytná pro zlepšení „pohodlí“ pacienta, a tedy pro urychlení jeho zotavení.
Za účelem stanovení referenčních hodnot klasifikovala WHO různé látky do tří úrovní podle jejich aktivity.
Stupeň 1 se týká paracetamol , nefopam , noramidopyrine a nesteroidní protizánětlivé léky , jako je ibuprofen , aspirin atd. Pokud lékař posoudí bolest jako mírnou nebo střední, jsou tyto léky předepsány jako první. Protizánětlivé léky působí hlavně tak, že inhibují cyklooxygenázu , což je enzym odpovědný za kaskádu reakcí, které mimo jiné způsobují bolest. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou hlavně žaludek, ale v případě předávkování mohou nastat další velmi závažné problémy.
Mohou být použity intravenózně, intramuskulárně, orálně nebo intrarektálně.
Ložisko 2 se týká analgetik opioidů „slabých“ a těžařů opioidů, jako je kodein , dihydrokodein a tramadol . Od roku 2015 existují také speciality přímo založené na opiovém prášku. Kodein a tramadol jsou často kombinovány s analgetiky úrovně 1, protože jejich způsoby působení jsou různé a doplňují se. Říká se, že jejich působení je synergické. Tento typ látky působí v mozku na specifické receptory odpovědné za potlačení bolesti. Mezi hlavní nežádoucí účinky patří zácpa , ospalost , nevolnost , zvracení a dokonce i potíže s dýcháním. Tento typ sloučeniny je vystaven fyzické závislosti .
Dextropropoxyfen , molekula dříve zařazen mezi těmito léky proti bolesti, byl stažen z francouzského trhubřezna 2011podle francouzské agentury pro bezpečnost zdravotnických produktů (AFSSAPS), následující stanovisko 2009 od Evropské agentury pro léčivé přípravky (v angličtině: EMA), z důvodu ohrožení života v případě předávkování, v důsledku na „rekreační“ a okrajové zneužívání .
Úroveň 3Většina analgetik v úrovni 3 se týkají opiátů a silnými opioidy: morfium a jeho deriváty, jako je sufentanilu , remifentanilu , fentanyl , alfentanil , hydromorfonu , pethidin , atd Někteří jsou částeční agonisté , jako je buprenorfin nebo nalbufin . Tyto léky mají stejný způsob účinku jako léky v kroku 2, ale jsou účinnější. Používají se pro silné bolesti nebo bolesti odolné proti analgetikům úrovně 2. Mají stejné vedlejší účinky jako opioidní a slabá opioidní analgetika a mohou způsobovat stejné problémy se závislostí.
Společné rysyMohou být použity intravenózně, subkutánně, intramuskulárně, transdermálně (náplast) nebo orálně ( per os ).
Tyto léky patří k nejmocnějším v současnosti známým, ale nejsou bez vedlejších účinků (například dýchací potíže , apnoe , snížená bdělost, ospalost nebo dokonce toxické kóma , nevolnost a zvracení , zácpa. , Zadržování moči , abstinenční syndrom ...) a nejsou vždy dostatečně účinné při určitých bolestech.
Všechny tyto léky nejsou navzájem rovnocenné a některé kombinace jsou kontraindikovány, pokud jde o zrušení účinků každého léku (antagonistický účinek).
Některé molekuly jsou velmi rychle účinné (20 sekund), ale na velmi krátkou dobu (1 až 2 minuty): to je případ remifentanilu. Jiné molekuly působí pomaleji (15 minut), ale déle (3 až 4 hodiny): to je případ morfinu. Tyto molekuly tedy nebudou použity za stejných okolností. Mohou mít velmi dlouhou dobu účinnosti, to je případ buprenorfinu absorbovaného za 8 minut a účinného déle než 24 hodin, který částečně působí na stejné receptory jako konvenční morfiny (μ receptory), ale také na receptory κ a δ ; díky jeho silné vazbě na receptory μ a pomalé disociaci je jeho působení velmi dlouhé. Buprenorfin se také podává jako substituční léčba opioidy .
Kromě konvenčních analgetických způsobů léčby existují ještě další léky, které podporují působení analgetik nebo působí na příčinu bolesti, a nazývají se ko-analgetika. Molekuly přítomné v této skupině nebyly vyvinuty pro jejich analgetický účinek, ale je možné si tento účinek uvědomit. V této skupině najdeme: