CDK4

CDK4 je cyklin-dependentní kináza . Jeho gen je CDK4 umístěný na lidském chromozomu 12 .

Funkce Cdk4

Komplex Cdk4-cyklin D fosforyluje pRB , což způsobí konformační změnu, která způsobí, že bude neaktivní, uvolní E2F a umožní buňce postupovat buněčným cyklem .

V medicíně

Tento protein hraje roli v buněčné proliferaci, zejména při rakovině , což představuje terapeutický cíl. Palbociclib a ribociclib jsou inhibitory CDK4 a CDK6 účinné v některých karcinomů prsu .

Poznámky a odkazy

  1. Hamilton E, Infante JR, Cílení na CDK4 / 6 u pacientů s rakovinou , Cancer Treat Rev, 2016; 45: 129-138
  2. Finn RS, Crown JP, Lang I et al. Inhibitor cyklin-dependentní kinázy 4/6 palbociklib v kombinaci s letrozolem versus letrozol samotný jako léčba první linie pokročilého karcinomu prsu pozitivního na estrogenové receptory, HER2 negativní (PALOMA-1 / TRIO-18): randomizovaná studie fáze 2 , Lancet Oncol, 2015; 16: 25-35
  3. Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA a kol. Ribociclib jako léčba první linie pro HR-pozitivní pokročilý karcinom prsu , N Engl J Med, 2016; 375: 1738-1748