Exemestan
| Exemestan | ||
 | ||
| Identifikace | ||
|---|---|---|
| Název IUPAC | 6-methylideneandrosta-l, 4-dien-3,17-dion | |
| N O CAS | ||
| Ne o ECHA | 100 171 149 | |
| ATC kód | L02 | |
| DrugBank | APRD00144 | |
| PubChem | 60198 | |
| ÚSMĚVY |
O = C \ 1 \ C = C / [C @] 3 (C (= C / 1) / C (= C) C [C @ H] 4 [C @ H] 2CCC (= O) [C @ ] 2 (CC [C @ H] 34) C) C , |
|
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C20H24O2 / c1-12-10-14-15-4-5-18 (22) 20 (15,3) 9-7-16 (14) 19 (2) 8-6- 13 ( 21) 11-17 (12) 19 / h6,8,11,14-16H, 1,4-5,7,9-10H2,2-3H3 / t14-, 15-, 16-, 19 +, 20- / m0 / s1 InChIKey: BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTBA Std. InChI: InChI = 1S / C20H24O2 / c1-12-10-14-15-4-5-18 (22) 20 (15,3) 9-7-16 (14) 19 (2) 8-6- 13 ( 21) 11-17 (12) 19 / h6,8,11,14-16H, 1,4-5,7,9-10H2,2-3H3 / t14-, 15-, 16-, 19 +, 20- / m0 / s1 standardní InChIKey: BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N |
|
| Chemické vlastnosti | ||
| Hrubý vzorec |
C 20 H 24 O 2 [izomery] |
|
| Molární hmotnost | 296,4034 ± 0,0183 g / mol C 81,04%, H 8,16%, O 10,8%, |
|
| Farmakokinetické údaje | ||
| Biologická dostupnost | ~ 60% | |
| Vazba na bílkoviny | 90% | |
| Poločas eliminace. | 27 hodin | |
| Terapeutické úvahy | ||
| Cesta podání | ústní | |
| Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
Exemestan (prodávaný pod obchodním názvem AROMASIN ® ) je droga z třídy inhibitorů aromatázy používaných v léčbě karcinomu prsu .
Účinnost
U premenopauzálního hormonálně závislého karcinomu prsu je v prevenci recidivy v kombinaci s antiandrogenem, triptorelinem lepší než tamoxifen (také v kombinaci s triptorelinem). Tyto výsledky se vyskytují také u žen po menopauze s tendencí prodlužovat přežití.
Vedlejší efekty
Ve srovnání s tamoxifenem způsobuje exemestan méně návalů horka, více vaginální suchosti a určitou ztrátu zájmu o sexualitu. Existuje také vyšší krevní tlak , dyslipidémie nebo bolest svalů. Kvalita života je u obou způsobů léčby obecně srovnatelná.
Externí odkaz
- Švýcarské kompendium léčivých přípravků: Speciality obsahující Exemestane
Poznámky a odkazy
- vypočtená molekulová hmotnost od „ atomové hmotnosti prvků 2007 “ na www.chem.qmul.ac.uk .
- (en) Pagani O, Regan M, Walley BA a kol. „ Adjuvans exemestan s potlačením vaječníků u premenopauzálního karcinomu prsu “ N Engl J Med , 2014; 371: 107-118.
- (en) Coombes RC, Kilburn LS, CF Snowdon et al. „ Přežití a bezpečnost exemestanu versus tamoxifen po 2–3 letech léčby tamoxifenem (studie Intergroup Exemestane): randomizovaná kontrolovaná studie “ Lancet , 2007; 369: 559-570.
- (in) Bernhard J, Luo W, K Ribi et al. „ Pacientem hlášené endokrinní příznaky, sexuální funkce a kvalita života (QoL) ve studiích IBCSG TEXT a SOFT: adjuvantní léčba exemestanem (E) plus potlačení funkce vaječníků (OFS) versus tamoxifen (T) plus OFS u premenopauzálních žen s hormon včasného karcinomu prsu (BC) pozitivní na receptor (HR +) “ J Clin Oncol , 2014; 32: 557-557.
- (en) van de Velde CJ, Rea D, Seynaeve C et al. „ Adjuvantní tamoxifen a exemestan v časném stadiu rakoviny prsu (TEAM): randomizovaná studie fáze 3 “ Lancet , 2011; 377: 321-331