Ipratropiumbromid | |
ipratropiumbromid | |
Identifikace | |
---|---|
Název IUPAC | [8-methyl-8- (l-methylethyl) -8-azoniabicyklo [3.2.1] okt-3-yl] 3-hydroxy-2-fenylpropanoát |
N O CAS |
( kation ) |
Ne o ECHA | 100 040 779 |
ATC kód | R03 |
DrugBank | DB00332 |
PubChem | 657308 |
ÚSMĚVY |
C [N +] 2 ([C @@H] 1C [CH] (C [CH] 2CC1) OC (= O) C (CO) c3ccccc3) C (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H30NO3 / c1-14 (2) 21 (3) 16-9-10-17 (21) 12-18 (11-16) 24-20 (23) 19 (13-22) 15-7-5-4-6-8-15 / h4-8,14,16-19,22H, 9-13H2,1-3H3 / q + 1 / t16-, 17 +, 18 +, 19?, 21? InChIKey: OEXHQOGQTVQTAT-BHIXFJMTSA-N |
Chemické vlastnosti | |
Vzorec |
C 20 H 30 Br N O 3 [izomery] |
Molární hmotnost | 412,361 ± 0,02 g / mol C 58,25%, H 7,33%, Br 19,38%, N 3,4%, O 11,64%, |
Farmakokinetické údaje | |
Vazba na bílkoviny | 0 až 9% in vitro |
Metabolismus | jaterní |
Poločas eliminace. | 2 hodiny |
Terapeutické úvahy | |
Cesta podání | inhalace |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Ipratropium bromid (dodávaný pod názvem Atrovent , Apovent , Ipraxa , Aerovent a Rinatec ) je látka, anticholinergikum použití jako léčivo při obstrukční chronické a astmatu akutní. Blokuje muskarinové receptory v acetylcholinu v průduškách hladkého svalstva , což způsobuje otevření průdušek.
Ipratropium se podává inhalací k léčbě chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN). Za tímto účelem je dodáván ve formě náplní pro inhalátor nebo jednodávkových lahviček pro rozprašovač .
Existují také kombinované formy:
Ipratropium 0,03% nosní sprej může snížit výtok z nosu (rýma), ale nemá žádný vliv na ucpání nosu.
Ipratropium je derivát atropinu . Blokuje muskarinové acetylcholinové receptory bez selektivity pro jeden nebo druhý podtyp, a tím zvyšuje degradaci cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), což snižuje jeho buněčnou koncentraci. Vzhledem k tomu, pravděpodobně z působení cGMP intracelulárního vápníku, snižuje plicní hladkého svalstva a bronchokonstrikci a sekreci v hlenu .
Nerozpouští se do krve, což pomáhá předcházet systémovým vedlejším účinkům .
Jelikož se jedná o kvartérní amonium v ionizované formě v plazmě, není schopen překročit hematoencefalickou bariéru, což brání centrálním vedlejším účinkům (zejména anticholinergnímu syndromu ). Ipratropium je považováno za krátkodobě působící bronchodilatátor.
Neexistují žádné kontraindikace pro inhalační ipratropium, kromě přecitlivělosti na atropin a příbuzné látky. Při perorálním podání jsou kontraindikace stejné jako u jiných anticholinergik :
Inhalátory používané k podávání ipratropia často obsahují jako pomocné látky sójový lecitin a arašídový olej , což je kontraindikace v případě alergie na některý z těchto produktů.
V inhalační formě jsou vedlejší účinky jiných anticholinergik minimální. Byly však hlášeny sucho v ústech a sedace. Dále byly pozorovány účinky jako zarudnutí , tachykardie, akutní glaukom s uzavřeným úhlem, nevolnost, palpitace a bolest hlavy. Inhalační ipratropium nesnižuje mukociliární clearance . Samotná inhalace může u malého procenta pacientů způsobit bolesti hlavy a podráždění hrdla.
V nebulizované formě byla u některých pacientů pozorována retence moči. Proto by měla být v případě adenomu prostaty přijata opatření .
V kombinaci s beta-2-mimetiky , teofylinem a dalšími deriváty xanthinu zvyšuje ipratropium dilatační účinek na průdušky. Teoreticky by se nežádoucí účinky zvýšily v kombinaci s tricyklickými antidepresivy , antiparkinsoniky a chinidinem , avšak u inhalační formy nebylo prokázáno žádné klinické potvrzení.
Ipratropiumbromid je zahrnut do seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace (seznam aktualizován vduben 2013).