Melphalan | |
Identifikace | |
---|---|
Název IUPAC | 4- [bis (chlorethyl) amino] fenylalanin |
Synonyma |
Alkeran |
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100 005 207 |
ATC kód | L01 |
DrugBank | DB01042 |
PubChem | 4053 |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 13 H 18 Cl 2 N 2 O 2 [izomery] |
Molární hmotnost | 305,2 ± 0,017 g / mol C 51,16%, H 5,94%, Cl 23,23%, N 9,18%, O 10,48%, |
Farmakokinetické údaje | |
Biologická dostupnost | 25% až 89% |
Metabolismus | hydrolýza |
Poločas eliminace. | 1,5 ± 0,8 h |
Vylučování |
renální , významně metabolizován |
Terapeutické úvahy | |
Cesta podání | perorálně, intravenózně |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Melfalan je léčivo pro chemoterapii patřící do skupiny dusíkaté yperity , to je alkylační činidlo .
Melfalan má dvě alkylové skupiny, s nimiž se váže na DNA , přesněji na dusíkaté báze guanidového typu. Generuje tak kovalentní vazby mezi dvěma řetězci DNA. Takto alkylovaná DNA již nemůže být oddělena a proto replikována. Tímto mechanismem melfalan zabraňuje replikaci buněk.
Melfalan se používá samostatně nebo vedle jiných terapií k léčbě mnohočetného myelomu , maligních lymfomů , akutních leukémií , dětského neuroblastomu , adenokarcinomu vaječníků a adenokarcinomu mléčné žlázy .