Retigabin | ||
Retigabin | ||
Identifikace | ||
---|---|---|
Název IUPAC | ethyl N - [2-amino-4 - [(4-fluorfenyl) methylamino] fenyl] karbamát | |
Synonyma |
Ezogabin |
|
N O CAS | ||
Ne o ECHA | 100 158 123 | |
ATC kód | ||
PubChem | 121892 | |
ÚSMĚVY |
O = C (OCC) Nc1ccc (cc1N) NCc2ccc (F) cc2 , |
|
Chemické vlastnosti | ||
Hrubý vzorec |
C 16 H 18 F N 3 O 2 [izomery] |
|
Molární hmotnost | 303,3314 ± 0,0153 g / mol C 63,35%, H 5,98%, F 6,26%, N 13,85%, O 10,55%, |
|
Farmakokinetické údaje | ||
Vazba na bílkoviny | 60–80% | |
Metabolismus | Jaterní by glukuronidací a acetylací . | |
Poločas eliminace. | 8 hodin (průměr) nebo od 7 do 11 hodin | |
Vylučování |
ledviny (84%) |
|
Terapeutické úvahy | ||
Terapeutická třída | Antiepileptikum | |
Cesta podání | ústní | |
Těhotenství | Nedoporučeno | |
Řízení auta | Doporučené informace | |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
Retigabin nebo ezogabine je účinná látka z drogové antiepileptikum vyvinuté společnostmi Valeant Pharmaceuticals a GlaxoSmithKline . Byl schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pod názvem Potiga ,10. června 2010a Evropskou agenturou pro léčivé přípravky pod názvem Trobalt dne28. března 2011.
Retigabin je omezen na léčbu záchvatů nebo částečné rezistence na epilepsii se sekundární generalizací nebo bez ní u pacientů s epilepsií ve věku od 18 let v kombinaci, pokud se jiné vhodné kombinace léků ukázaly jako nedostatečné nebo nebyly tolerovány.
Studie in vitro naznačují, že retigabin působí primárně otevíráním neuronálních draslíkových kanálů (KCNQ2 [Kv7.2] a KCNQ3 [Kv7.3]).
Tento mechanismus účinku je mezi antiepileptiky jedinečný a může být příslibem pro léčbu dalších neurologických stavů, včetně migrény a některých neuralgií .
Farmakovigilanční údaje uvádějící případy pigmentových změn v očních tkáních, včetně sítnice , stejně jako kůže, rtů a / nebo nehtů, vedly k omezení indikace retigabinu.
V roce 2017 společnost GSK oznámila své rozhodnutí, od června letošního roku, ukončit marketing přípravku Trobalt z důvodu jeho velmi omezeného používání a pokračujícího poklesu počtu léčených pacientů . Lékařská komunita toto rozhodnutí hluboce lituje, protože pro určitý počet pacientů neexistuje žádná alternativa léku. Poslední nadějí je, že molekula je absorbována laboratoří specializující se na léky na nemoci pro vzácná onemocnění.