Suramin | ||
Identifikace | ||
---|---|---|
Název IUPAC | 8 - [[4-methyl-3 - [[3 - [[3 - [[2-methyl-5 - [(4,6,8-trisulfonaftalen-l-yl) karbamoyl] fenyl] karbamoyl] fenyl] karbamoylaminokyselina ] benzoyl] amino] benzoyl] amino] naftalen-l, 3,5-trisulfonová kyselina | |
Synonyma |
205 Bayer, Germanine |
|
N O CAS | ||
Ne o ECHA | 100 005 145 | |
Ne o EC | 205-658-4 | |
ATC kód |
P01 " QP51AE02 " |
|
PubChem | 5361 | |
ÚSMĚVY |
c1c (cc (NC (= O) Nc2cccc (C (= O) Nc3cc (ccc3C) C (= O) Nc3ccc (c4c3c (cc (c4) S (= O) (= O) O) S (= O) ( = O) O) S (= O) (= O) O) c2) cc1) C (Nc1c (ccc (C (Nc2ccc (c3c2c (cc (c3) S (= O) (= O) O) S) =) O) (= O) O) S (= O) (O) = O) = O) c1) C) = O , |
|
Chemické vlastnosti | ||
Hrubý vzorec |
C 51 H 40 N 6 O 23 S 6 |
|
Molární hmotnost | 1297,28 ± 0,082 g / mol C 47,22%, H 3,11%, N 6,48%, O 28,37%, S 14,83%, |
|
Terapeutické úvahy | ||
Terapeutická třída |
Trypanocid Anthelmintický antineoplast |
|
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
Suramin je lék dříve používán proti spavé choroby a poté testovány na některých druhů rakoviny a jeden nedávný experiment provedený na myších naznačuje, že to může být aktivní na určité formy autismu .
Je to extrémně složité tělo: symetrická močovina sodné soli kyseliny (3-benzamido-4-methylbenzamido) -1-naftalen-trisulfonové-4.6.8.
Suramin byl také popsán pod názvem Fourneau 309 a prodáván pod více než stovkou dalších, z nichž nejdůležitější je třeba zmínit Bayer 205, Germanine, Moranyl, Antrypol nebo Naphuride.
Molekula byla syntetizována v roce 1916 a droga byla vyvinuta kolem roku 1920 na IG Farben od Oskara Dressela (de) , Richarda Kotheho a Wilhelma Roehla. Kvůli tajnosti z komerčních důvodů byl jeho vzorec objasněn a publikován v roce 1924 Ernestem Fourneauem a jeho týmem v Institutu Pasteur a teprve poté jsme se dozvěděli jeho přesné chemické složení.
Suramin nepůsobí na trypanosomy, které se dostaly do nervového systému .
Je tedy aktivní pouze v „periferní“ nebo lymfaticko - krevní fázi onemocnění. Mezi trypanocidy vyvinutými před druhou světovou válkou však jeho výhody umožní, aby sám, společně s tryparsamidem (it) , zůstal používán až do 60. let , a to i po jeho skončení , a to navzdory značné toxicitě, zejména kožní , neurologické a renální , to bylo vždy použito v2001u pacientů v rané fázi a že Světová zdravotnická organizace ji stále klasifikuje jako2013mezi „ základní léky “, které jej předepisují, ještě v první fázi, při léčbě infekce Trypanosoma brucei rhodesiense .
V roce 1979 byl suramin znovuobjeven jako protinádorový lék . Inhibitor z reverzní transkriptázy , An enzym důležitý v replikaci z retrovirů , jako je HIV , se zkoušelo, ale bez výsledku, při léčení AIDS , s ambicí omezení virové infekce. Bylo však pozorováno úplné vymizení rakoviny u pacientů vykazujících obě patologie současně.
Od roku 2014 vzbuzuje naděje jako lék proti určitým formám autismu a stresu na neuronální buňky v mozku.