Valsartan

Valsartan
Valsartan
Identifikace
Název IUPAC Kyselina ( S ) -3-methyl-2- ( N - {[2 '- ( 2H -l, 2,3,4-tetrazol-5-yl) bifenyl-4-yl] methyl} pentanamido) butanová
N O CAS 137862-53-4
Ne o ECHA 100 113 097
ATC kód C09 CA03
DrugBank DB00177
PubChem 60846
ChEBI 9927
ÚSMĚVY O = C (O) [C @ H] (N (C (= O) CCCC) Cc3ccc (c1ccccc1c2nnnn2) cc3) C (C) C
PubChem , 3D pohled
InChI InChI: 3D pohled
InChI = 1 / C24H29N5O3 / c1-4-5-10-21 (30) 29 (22 (16 (2) 3) 24 (31) 32) 15-17-11-13-18 (14- 12-17) 19-8-6-7-9-20 (19) 23-25-27-28-26-23 / h6-9,11-14,16,22H, 4-5,10,15H2, 1-3H3, (H, 31,32) (H, 25,26,27,28) / t22- / m0 / s1
InChIKey:
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZBU
Std. InChI: 3D pohled
InChI = 1S / C24H29N5O3 / c1-4-5-10-21 (30) 29 (22 (16 (2) 3) 24 (31) 32) 15-17-11-13-18 (14- 12-17) 19-8-6-7-9-20 (19) 23-25-27-28-26-23 / h6-9,11-14,16,22H, 4-5,10,15H2, 1-3H3, (H, 31,32) (H, 25,26,27,28) / t22- / ml / s1
Std. InChIKey:
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N
Chemické vlastnosti
Hrubý vzorec C 24 H 29 N 5 O 3
Molární hmotnost 435,5188 ± 0,0231  g / mol
C 66,19%, H 6,71%, N 16,08%, O 11,02%,
Farmakokinetické údaje
Biologická dostupnost 25%
Vazba na bílkoviny 95%
Metabolismus ledviny (30%) biliární (70%)
Poločas eliminace. 6 hodin
Vylučování

žlučové a ledvinové

Terapeutické úvahy
Terapeutická třída Antagonista receptoru pro angiotenzin II
Cesta podání ústní
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak.

Valsartan
Obchodní názvy Ve Francii  :

Tareg a Nisis  : samotný valsartan;
Cotareg a Nisisco  : valsartan a hydrochlorothiazid  ;
Exforge  : valsartan a amlodipin .
Exforge HCT  : valsartan, hydrochlorothiazid a amlodipin.
V Belgii  : Diovane  : samotný valsartan;
Co-Diovan  : valsartan a hydrochlorothiazid  ;
Ve Švýcarsku  : Diovan  : samotný valsartan;
Co-Diovan  : valsartan a hydrochlorothiazid  ;
Ve Spojených státech , Velké Británii a Austrálii  : Diovan .
V Pákistánu  : Angiotan .
V Indii  : Valtan , Valzaar .
V Egyptě  : Tareg .

Třída Antagonista receptoru pro angiotenzin II
Identifikace
DCI 7016
N O CAS 137862-53-4
Ne o ECHA 100 113 097
ATC kód C09CA03
DrugBank 00177

Valsartan je molekula použita jako lék perorálně, angiotensinu II, antagonisty receptoru (ARB).

Mechanismus akce

Valsartan selektivně inhibuje receptor AT 1 z angiotensinu II (A 1 ): to se specificky váže na subtypu AT 1 receptoru (membrány hladkých svalových buněk z krysí aorty), ale asi 30 000 krát méně aktivní AT 2 podtypu (lidské děložní svaloviny membrány).

Indikace

Vedlejší efekty

Ochrana srdce?

Zdálo se, že první studie ukazuje pokles výskytu kardiovaskulárních příhod širší než prostý antihypertenzní účinek a byla předmětem několika publikací. vLeden 2013Spolehlivost studií je zpochybněna a všechny články byly staženy. Kjótská lékařská univerzita připustila, že údaje zaznamenané jeho výzkumným týmem během klinických studií léčiva byly zfalšovány.

Poznámky a odkazy

  1. vypočtená molekulová hmotnost od „  atomové hmotnosti prvků 2007  “ na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (en) Leoluca Criscione a kol. , „  Farmakologický profil valsartanu: silný, perorálně účinný, nepeptidový antagonista angiotensinu II AT1 receptoru podtypu  “ , British Journal of Pharmacology , John Wiley & Sons, sv.  110, n O  21993, str.  761–771 ( DOI  10.1111 / j.1476-5381.1993.tb13877.x , abstrakt )
  3. „  Souhrny stanovisek a listy s dobrým využitím  “ [PDF] , MÁ,9. března 2011(zpřístupněno 19. července 2013 )
  4. „  Časopis stahuje dva články japonského kardiologa, který je předmětem vyšetřování  “ (přístup 21. července 2013 )
  5. Hiroaki Shimokawa , „  Zatažení. Účinky valsartanu na kardiovaskulární morbiditu a mortalitu u vysoce rizikových pacientů s hypertenzí s nově vznikajícím diabetes mellitus: subanalýza studie KYOTO HEART  “, Circulation Journal: Official Journal of the Japanese Circulation Society , sv.  77, n O  22013, str.  552a ( ISSN  1347 do 4820 , PMID  23291966 , číst on-line , přístupný 1 st prosinec 2018 )
  6. Hiroaki Shimokawa , „  Zatažení. Zvýšené kardiovaskulární ochranné účinky valsartanu u vysoce rizikových pacientů s hypertenzí s hypertrofií levé komory: subanalýza studie KYOTO HEART  “, Circulation Journal: Official Journal of the Japanese Circulation Society , sv.  77, n O  22013, str.  552B ( ISSN  1.347-4.820 , PMID  23358392 , číst on-line , přístupný 1 st prosinec 2018 )
  7. (in) T. Sawada , H. Yamada , B. Dahlof a H. Matsubara , „  Retrakce: Účinky valsartanu jsou morbidita a mortalita u nekontrolovaných pacientů s hypertenzí s vysokými kardiovaskulárními RIZIKY: Studie KYOTO HEART [Eur Heart J (2009) 30: 2461-2469, doi: 10,1093 / eurheartj / ehp363]  “ , European Heart Journal , sv.  34, n o  14,2013, str.  1023–1023 ( ISSN  0195-668X a 1522-9645 , DOI  10.1093 / eurheartj / eht030 , číst online , přístup k 21. červenci 2013 )
  8. „  Univerzita připouští klinickou studii zmanipulovaných léků na hypertenzi - AJW od Asahi Shimbuna  “ ,12. července 2013(zpřístupněno 21. července 2013 )
  9. Pierre Barthélémy , „  Skandál kolem vlajkové lodi proti hypertenzi  “ , Blog Le Monde,21. července 2013(zpřístupněno 21. července 2013 )