Mineralokortikoidový receptor | ||
Hlavní rysy | ||
---|---|---|
Symbol | MR nebo MCR | |
Synonyma | NR3C2 | |
Místo | 4 ' | |
Funkce | jaderný receptor | |
Rozdělení | Ledviny , srdce , střeva , mozek , hnědá tuková tkáň , potní žláza , slinné žlázy | |
Homo sapiens | ||
Chromozom a lokus | 4q31.1-4q31.2 | |
Molekulární váha | 107 kDa | |
Pojď dovnitř | 4306 | |
HUGO | 7979 | |
OMIM | 600983 | |
UniProt | P08235 | |
RefSeq | NP_000892 |
Mineralokortikoidní receptor (MR) je protein z jaderného receptoru nadčeleď , rodina steroidních receptoru , vazba aldosteron , což je hlavní mineralokortikoidů hormon , regulační, mimo jiné, rovnováha hydroxid sodný organismů prostřednictvím exprese specifických genů.
Gen MR je lokalizován pro člověka na chromozomu 4 v poloze 4q31.1-4q31.2. Jedná se o velký gen, který se táhne přes 400 kb, složený z 10 exonů a 8 intronů , přičemž první dva exony nekódují. Exony kódují protein o 984 aminokyselinách s molekulovou hmotností 107 kDa. Tento protein má klasickou strukturu jaderných receptorů :
MR je steroidní receptor přítomný v cytoplazmě buněk, které jej exprimují. Neaktivní je vázán na chaperonové proteiny , jako je HSP90 a imunofiliny , které jej udržují v receptivní konformaci pro svůj ligand. Tyto aldosteronu difunduje do buněk, kde se budou moci vázat na vazebné doméně ligandu MR a způsobit jeho translokaci do jádra buňky . V jádru se MR bude vázat na specifické prvky odezvy zvané GRE (pro prvky reagující na glukokortikoidy ) a získává různé transkripční kofaktory , aby vytvořil transkripční mechanismus ( RNA polymeráza ) k aktivaci exprese cílových genů aldosteronu.
Ve farmakologii byly vyvinuty dva důležité antagonisty receptoru, které inhibují účinky aldosteronu. Prvním je spironolakton, který má antihypertenzní a diuretické účinky tím, že inhibuje reabsorpci sodíku a vody v distálním tubulu ledvin. Druhým, konkrétněji pro MR, je eplerenon, který prokázal jasné kardio-ochranné účinky u pacientů, kteří utrpěli infarkt myokardu .