Saxagliptin | |
Identifikace | |
---|---|
Název IUPAC | (1 S , 3 S , 5 S ) -2 - [( 2S ) -2-amino-2- (3-hydroxy-l-adamantyl) acetyl] -2-azabicyklo [3.1.0] hexan-3-karbonitril |
N O CAS | |
ATC kód | |
ÚSMĚVY |
N1 ([C @ H] 2 [C @ H] (C [C @ H] 1C # N) C2) C (= O) [C @ H] (N) C12C [C @ H] 3CC (C1) (O) C [C @ H] (C3) C2 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C18H25N3O2 / c19-8-13-2-12-3-14 (12) 21 (13) 16 (22) 15 (20) 17-4-10-1-11 (5- 17) 7-18 (23,6-10) 9-17 / h10-15,23H, 1-7,9,20H2 / t10, 11 ?, 12-, 13 +, 14 +, 15-, 17?, 18? / M1 / s1 InChIKey: QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGBR Std. InChI: InChI = 1S / C18H25N3O2 / c19-8-13-2-12-3-14 (12) 21 (13) 16 (22) 15 (20) 17-4-10-1-11 (5- 17) 7-18 (23,6-10) 9-17 / h10-15,23H, 1-7,9,20H2 / t10, 11 ?, 12-, 13 +, 14 +, 15-, 17?, 18? / M1 / S1 standardní InChIKey: QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N |
Chemické vlastnosti | |
Hrubý vzorec |
C 18 H 25 N 3 O 2 [izomery] |
Molární hmotnost | 315,41 ± 0,0174 g / mol C 68,54%, H 7,99%, N 13,32%, O 10,15%, |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Saxagliptin je molekula antidiabetický třídy inhibitorů dipeptidylpeptidázy-4 (DPP4) nebo gliptins
Saxagliptin inhibuje dipeptidylpeptidázy-4, který degraduje inkretinů , čímž se zvyšuje jejich účinek.
Indikace je cukrovka typu 2 . Ačkoli účinně snižuje hladinu cukru v krvi u pacientů, nebylo prokázáno, že by prospělo z hlediska rizika vzniku kardiovaskulárních onemocnění .
V roce 2013 byly zveřejněny dvě studie zahrnující inkretin a gliptiny se zvýšeným rizikem pankreatitidy a metaplazie duktálních buněk, které přiměly Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ve Spojených státech a Evropskou agenturu pro léčivé přípravky požadovat další vyšetření pankreatu rizika léčby založené na těchto molekulách u diabetu 2. typu.
V Evropě, molekuly zapojené do těchto dodatečných výzkumných žádostí jsou: exenatid ( Byetta , Bydureon ), liraglutid ( Victoza ), lixisenatidu (en) ( Lyxumia ), sitagliptin ( Efficib , Januvia , Janumet , Ristaben , Ristfor , Tesavel , Velmetia , Xelevia ), saxagliptin ( Komboglyze , Onglyza ), linagliptin ( Jentadueto , Trajenta ) a vildagliptin ( Eucreas , Galvus , Icandra , Jalra , Xiliarx , Zomarist ).
Existuje jasné riziko rozvoje srdečního selhání vyžadujícího hospitalizaci.