Dakarbazin

Dakarbazin
Identifikace
Název IUPAC	5- (3,3-dimethyl-l-triazenyl) imidazol-4-karboxamid
N O CAS	4342-03-4
Ne o ECHA	100 022 179
Ne o EC	224-396-1
ATC kód	L01 AX04
DrugBank	DB00851
PubChem	2942
ÚSMĚVY	c1 (c (nc [nH] 1) C (N) = O) \ N = N \ N (C) C PubChem , 3D pohled
InChI	InChI: 3D pohled InChI = 1 / C6H10N6O / c1-12 (2) 11-10-6-4 (5 (7) 13) 8-3-9-6 / h3H, 1-2H3, (H2,7,13 ) (H, 8,9) / b11-10 +
Chemické vlastnosti
Hrubý vzorec	C 6 H 10 N 6 O   [izomery]
Molární hmotnost	182,1832 ± 0,007  g / mol C 39,56%, H 5,53%, N 46,13%, O 8,78%,
Opatření
Klasifikace IARC
Skupina 2B: Možná karcinogenní pro člověka
Farmakokinetické údaje
Vylučování	40% ledvin
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak.

Dakarbazin je látka, chemoterapeutikum protirakovinné používá při léčbě různých rakovin , včetně melanomu maligní, na lymfom Hodgkin, v sarkomu ovlivňuje buněk ostrůvků a rakovina slinivky břišní . Dakarbazin se obvykle podává injekcí nebo intravenózní infuzí pod okamžitým dohledem lékaře nebo zdravotní sestry .

Dějiny

Dacarbazine získal schválení FDA v květnu 1975 jako DTIC-Dome. Droga byla v té době uvedena na trh společností Bayer .

použití

V polovině roku 2006 se dakarbazin běžně používá jako jediný prostředek při léčbě metastatického melanomu a při léčbě Hodgkinova lymfomu .

Vedlejší efekty

Protože mnoho léků na chemoterapii může mít dakarbazin mnoho vážných vedlejších účinků, protože interferuje s normálním růstem buněk a růstem rakovinných buněk. Mezi nejzávažnější možné vedlejší účinky patří vrozené vady u dětí počatých nebo nosených matkou během léčby, neplodnost (která může být trvalá) nebo imunitní nedostatečnost (snížená schopnost bojovat s nemocí). Infekce nebo nemoc ). Dakarbazin je považován za velmi zvracení a většina pacientů bude potřebovat další antiemetika, jako je Palonosetron nebo aprepitant . Další nežádoucí účinky: bolest hlavy, únava a někdy průjem.

Experimentování

• Dakarbazin + Oblimersen, v klinických studiích proti malignímu melanomu
• Dakarbazin + Ipilimumab v klinických studiích pro pokročilý metastatický melanom
• Dakarbazin + vemurafenib v klinických studiích pro pokročilý metastatický melanom

Rozličný

Dakarbazin je zařazen na seznam základních léků Světové zdravotnické organizace (seznam aktualizovaný v dubnu 2013).

Podívejte se také

• Melanom
• Hodgkinova nemoc
• Alkylační činidlo
• ABVD

Poznámky a odkazy

1. vypočtená molekulová hmotnost od „  atomové hmotnosti prvků 2007  “ na www.chem.qmul.ac.uk .
2. (en) Pracovní skupina IARC pro hodnocení karcinogenních rizik pro člověka , „  Hodnocení Globales de la Carcinogenicité pour l'Homme, skupina 2B: Možná karcinogenní pro člověka  “ , na adrese http://monographs.iarc.fr , IARC,16. ledna 2009(zpřístupněno 22. srpna 2009 )
3. (in) JD Wolchok et al., „  Fáze III randomizovaná, otevřená, multicentrická studie (BRIM3) Srovnání inhibitoru BRAF vemurafenib s dakarbazinem (DTIC) u pacientů s melanomem mutovaným na V600E BRAF  “ na http: // abstrakt. Asco .org , ASCO,5. června 2011(zpřístupněno 6. června 2011 )
4. (in) PB Chapman et al., „  Fáze III randomizované studie ipilimumabu (IPI) plus dakarbazinu (DTIC) versus samotný DTIC jako léčba první linie u pacientů s neresekovatelnou stážemi III nebo IV melanomu  “ na http: // abstrakt. asco.org , ASCO,5. června 2011(zpřístupněno 6. června 2011 )
5. WHO Model List of Essential Medicines, 18.  seznam , duben 2013