Gabapentin | |
Identifikace | |
---|---|
Synonyma |
Kyselina 2- [1- (aminomethyl) cyklohexyl] octová |
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100 056 415 |
Ne o EC | 262-076-3 |
ATC kód | N03 |
ÚSMĚVY |
C1 (CC (O) = O) (CCCCC1) CN , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H17NO2 / c10-7-9 (6-8 (11) 12) 4-2-1-3-5-9 / h1-7,10H2, (H, 11,12) |
Chemické vlastnosti | |
Vzorec |
C 9 H 17 N O 2 [izomery] |
Molární hmotnost | 171,2368 ± 0,0092 g / mol C 63,13%, H 10,01%, N 8,18%, O 18,69%, |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | |
Gabapentin , chemický derivát y-aminomáselné kyseliny , je lék na trh pod obchodním názvem Neurontin a obecný.
Používá se jako antiepileptikum , analgetikum, koalgetikum a studuje se jako anxiolytický předpis mimo značku ( mimo značku ) .
Gabapentin, jako strukturně derivát kyseliny y-aminomáselné (nebo GABA), specificky inhibuje určité vápníkové kanály obsahující podjednotku α2δ-1. Snižuje uvolňování určitých neurotransmiterů v synaptické štěrbině (hlavně noradrenalin a glutamát). Antidopaminergní účinek je nevýznamný nebo se dokonce zvyšuje v závislosti na bazální dávce. Při vysokých dávkách se molekula chová jako slabý antagonista NMDA receptorů. Tímto anti-glutamátovým účinkem by gabapentin zabránil smrti neuronů vyvolané toxicitou exito. Gabapentin zvyšuje vodivost draslíku, brání inhibici těchto kanálů určitými molekulami (neuroleptiky) a brání jejich pro-křečovým účinkům (kanál hERG olanzapin a další psychotropní léky). Rychlá modulace sodíkového kanálu je hypotetičtější (viz odkaz 2).
Patent pochází z roku 1977 a lékařské použití (ve Spojených státech) z roku 1993 .
Vytvořený obrat dosáhl v roce 2004 3 miliard $ . Marketingová politika laboratoří Parke-Davis , producentů molekuly a podpora jejich předepisování mimo uznávané indikace, je předmětem dvou soudních sporů: jednoho podaného státem, který byl upozorněn spouštěčem varování , a druhého skupinové akce typu , od roku 1996.
gabapentin | |
Obchodní názvy |
|
---|---|
Laboratoř | Parke-Davis, vlastněná společností Pfizer |
Třída | jiná antiepileptika GSI fialová pelikulátová tableta nebo OLM, ATC kód N03AX12 |
Identifikace | |
N O CAS | |
Ne o ECHA | 100 056 415 |
ATC kód | N03AX12 |
DrugBank | 00996 |
Pod obchodním názvem Neurontin se gabapentin používá jako:
Gabapentin se někdy používá jako rekreační droga .
Mohlo by to být užitečné ve vysokých dávkách při léčbě závislosti na alkoholu a snižování abstinenčního syndromu.
Kromě antioxidanty (rybí olej), gabapentin bylo navrženo jako léčba elektrocitlivý lidí , z toho důvodu, že v nich, abnormální otevření vápníkových kanálů se zdá být hlavním netermální Účinek vystavení určitým elektromagnetickým polím. , Pulzním zejména.
: dokument použitý jako zdroj pro tento článek.