Lisdexamfetamin | ||
Identifikace | ||
---|---|---|
DCI | lisdexamfetamin | |
Název IUPAC | N - [(2S) -l-fenyl-2-propanyl] -L-lysinamid | |
Synonyma |
L-lysin-D-amfetamin, |
|
N O CAS | 0608137-32-2 | |
ATC kód | N06BA12 | |
Chemické vlastnosti | ||
Hrubý vzorec |
C 15 H 25 N 3 O |
|
Molární hmotnost | 263,3785 ± 0,0147 g / mol C 68,4%, H 9,57%, N 15,95%, O 6,07%, |
|
Terapeutické úvahy | ||
Terapeutická třída | centrální sympatomimetika | |
Cesta podání | na os | |
Jednotky SI a STP, pokud není uvedeno jinak. | ||
Dimesylát je chemická. Lisdexamfetamin dimesylát (LDX) je proléčivem dextroamfetaminu . Jeho farmaceutické použití je povoleno při léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) . Úřad pro kontrolu potravin a léčiv rovněž povoluje jeho použití u dospělých k řešení nekontrolované poruchy příjmu potravy ( anglicky : záchvatové poruchy příjmu potravy ).
V roce 2015 tisk zopakoval řadu výhrad ohledně užitečnosti této léčby, zejména propagovanou bývalou tenistkou Monikou Selešovou .
lisdexamfetamin | |
Obchodní názvy |
|
---|---|
Laboratoř | Opopharma Vertriebs AG, Shire Canada Inc. |
Solí | dimesylát |
Formulář | 20, 30, 40, 50, 60 a 70 mg tobolky |
Správa | na os |
Třída | Psychoanaleptika, psychostimulancia, látky používané při poruchách pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) a nootropika, ATC kód N06BA12 |
Postavení | Podléhá ve Švýcarsku federálním zákonům o omamných a psychotropních látkách |
Identifikace | |
N O CAS | 608137-32-2 |
ATC kód | N06BA12 |
DrugBank | 01255 |
Léčiva založená na lisdexamfetaminu jsou povolena k léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) . Úřad pro kontrolu potravin a léčiv rovněž povoluje jeho použití u dospělých k řešení nekontrolované poruchy příjmu potravy ( anglicky : záchvatové poruchy příjmu potravy ).
Lisdexamfetamin dimesylát neprokázal inhibici izoforem CYP450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A4 v lidských jaterních mikrozomech ani indukci CYP1A2, CYP2B6 nebo CYP3A4 v kulturách. Čerstvé lidské hepatocyty in vitro. Klinická studie in vivo s lisdexamfetamin-dimesylátem (70 mg) neprokázala významný klinický účinek na farmakokinetiku léků, které jsou metabolizovány CYP1A2 (kofein), CYP2D6 (dextrometorfan), CYP2C19 (omeprazol) a CYP3A4 (midazolam). Studie in vitro s lidskými jaterními mikrozomy naznačují malou inhibici CYP2D6, CYP1A2 a CYP3A4 amfetaminem, aktivním metabolitem lisdexamfetaminu nebo jedním nebo více jeho metabolity. In vitro nebylo prokázáno, že by lisdexamfetamin-dimesylát byl substrátem nebo inhibitorem P-glykoproteinu (P-Gp), a klinické interakce s léky, které jsou transportovány P-Gp, jsou proto nepravděpodobné. Látky, jejichž hladina v krvi může být ovlivněna přípravkem Elvanse Guanfacine s prodlouženým uvolňováním: Ve studii lékových interakcí použití guanfacinu s prodlouženým uvolňováním v kombinaci s přípravkem Elvanse zvýšilo maximální plazmatickou koncentraci guanfacinu o 19%, zatímco expozice (plocha pod křivka závislosti koncentrace na čase: AUC nebo AUC) se zvyšuje o 7%. Nepředpokládá se, že by tyto drobné změny byly klinicky významné. V této studii nebyly pozorovány žádné důsledky po současném podání guanfacinu s prodlouženým uvolňováním a přípravku Elvanse na expozici dexamfetaminu. Venlafaxin s prodlouženým uvolňováním: Ve studii lékových interakcí vedlo použití 225 mg venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním, substrátu CYP2D6, v kombinaci se 70 mg přípravku Elvanse k 9% snížení hodnoty Cmax a 17% snížení AUC pro primární aktivní metabolit O-desmethylvenlafaxin, stejně jako 10% zvýšení Cmax a 13% zvýšení AUC pro venlafaxin. Elvanse (dextroamfetamin) může působit jako slabý inhibitor CYP2D6. Jelikož jsou venlafaxin a O-desmethylvenlafaxin ekvipotentní, je jejich kombinovaný účinek na farmakokinetické parametry AUC a Cmax prakticky zrušen. Nepředpokládá se, že by tyto malé změny byly klinicky významné. V této studii nebyl pozorován žádný účinek na expozici dexamfetaminu po současném užívání venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním a přípravku Elvanse. Látky a podmínky, které mění hodnotu pH v moči a působí na vylučování moči a poločas amfetaminu Kyselina askorbová a další účinné látky a další podmínky, které okyselují moč, zvyšují vylučování moči a snižují poločas amfetaminu. Hydrogenuhličitan sodný a další účinné látky a podmínky, které alkalizují moč, snižují vylučování močí a zvyšují poločas amfetaminu. Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) Elvanse by neměl být podáván současně s antidepresivy IMAO nebo do 14 dnů po ukončení léčby IMAO, protože to může zvýšit uvolňování norepinefrinu a adrenalinu. Jiné monoaminy. To může vést k silným bolestem hlavy a dalším známkám hypertenzní krize. Mohou se také objevit různé toxické neurologické účinky a maligní hyperpyrexie (hypertermie), někdy se smrtelnými následky. (viz „Kontraindikace“). Serotonergní léky Serotoninový syndrom se zřídka vyskytuje v souvislosti s podáváním amfetaminů, jako je Elvanse, pokud je léčivo podáváno současně se serotonergními léky, včetně selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a inhibitorů. Zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI). Serotoninový syndrom byl hlášen v souvislosti s předávkováním amfetaminy, včetně přípravku Elvanse (viz „Předávkování“). Látky, jejichž účinek může být snížen amfetaminy Antihypertenziva: Amfetaminy mohou snižovat účinek guanethidinu a jiných antihypertenziv. Látky, jejichž účinek může být zesílen amfetaminy Amfetaminy zesilují analgetický účinek narkotických analgetik. Látky, které mohou snižovat účinek amfetaminů Chlorpromazin: Chlorpromazin blokuje receptory dopaminu a norepinefrinu, a tím inhibuje centrální stimulační účinek amfetaminů. Haloperidol: Haloperidol blokuje dopaminové receptory a tím inhibuje centrální stimulační účinek amfetaminů. Uhličitan lithný: Anorektické a stimulační účinky amfetaminů mohou být inhibovány uhličitanem lithným. Interakce s léky / Interakce s laboratorními testy Amfetaminy mohou způsobit dramatické zvýšení hladiny kortikosteroidů v plazmě. Toto zvýšení je maximální večer. Amfetaminy mohou interferovat s určováním močových steroidů.) Neexistuje v modelu nazvaném Souhrn údajů o přípravku (SPC) pro lisdexamfetamin-dimesylát, který uvádí všechny nežádoucí účinky z klinických studií i ze spontánních hlášení .
Podle konvence jsou frekvenční skupiny:
Systémy a třídy orgánů jsou stanoveny podle klasifikace MedDRA .
Třída systému / orgánu | Vedlejší efekty | Děti (6 až 12 let) |
Dospívající (13 až 17 let) |
Dospělí |
---|---|---|---|---|
Poruchy imunitního systému | Anafylaktická reakce | Četnost není známa | Četnost není známa | Četnost není známa |
Přecitlivělost | Příležitostně | Četnost není známa | Příležitostně | |
Poruchy metabolismu a výživy | Snížená chuť k jídlu | Velmi časté | Velmi časté | Velmi časté |
Anorexie | Časté | Časté | Časté | |
Psychiatrické poruchy | Nespavost | Velmi časté | Velmi časté | Velmi časté |
Vzrušení | Příležitostně | Příležitostně | Časté | |
Úzkost | Příležitostně | Příležitostně | Časté | |
Logorea | Příležitostně | Příležitostně | Příležitostně | |
Snížené libido | Nelze použít | Nehlášeno | Časté | |
Deprese | Příležitostně | Příležitostně | Příležitostně | |
Tic | Časté | Příležitostně | Příležitostně | |
Emoční labilita | Časté | Časté | Příležitostně | |
Dysforie | Příležitostně | Četnost není známa | Příležitostně | |
Euforie | Četnost není známa | Příležitostně | Příležitostně | |
Psychomotorická hyperaktivita | Časté | Příležitostně | Časté | |
Dermatillo-mánie | Příležitostně | Příležitostně | Příležitostně | |
Psychotické epizody | Četnost není známa | Četnost není známa | Četnost není známa | |
Mánie | Příležitostně | Četnost není známa | Příležitostně | |
Halucinace | Příležitostně | Příležitostně | Četnost není známa | |
Agresivita | Časté | Příležitostně | Četnost není známa | |
Poruchy nervového systému | Bolest hlavy | Velmi časté | Velmi časté | Velmi časté |
Závrať | Časté | Časté | Časté | |
Míchání | Příležitostně | Příležitostně | Časté | |
Třes | Příležitostně | Časté | Časté | |
Ospalost | Časté | Příležitostně | Příležitostně | |
Záchvat | Četnost není známa | Četnost není známa | Četnost není známa | |
Dyskineze | Četnost není známa | Četnost není známa | Příležitostně | |
Poruchy oka | Rozmazané vidění | Occasionnel | Fréquence non connue | Occasionnel |
Mydriase | Fréquent | Occasionnel | Fréquence non connue | |
Troubles cardiaques | Tachycardie | Occasionnel | Fréquent | Fréquent |
Palpitation | Occasionnel | Fréquent | Fréquent | |
Cardiomyopathie | Fréquence non connue | Fréquence non connue | Fréquence non connue | |
Organe respiratoire (affections respiratoires, thoraciques et médiastinales) | Dyspnée | Occasionnel | Fréquent | Fréquent |
Troubles gastro-intestinaux | Sécheresse buccale | Fréquence non connue | Fréquence non connue | Fréquence non connue |
Diarrhée | Fréquent | Fréquent | Fréquent | |
Douleurs épigastriques | Très fréquent | Fréquent | Fréquent | |
Nausées | Fréquent | Fréquent | Fréquent | |
Vomissements | Fréquent | Fréquent | Occasionnel | |
Troubles hépatobiliaires | Hépatite à éosinophiles | Fréquence non connue | Fréquence non connue | Fréquence non connue |
Affection de la peau et des tissus sous-cutanés | Hyperhidrose | Occasionnel | Fréquence non connue | Fréquent |
Urticaire | Occasionnel | Occasionnel | Occasionnel | |
Éruption | Fréquent | Occasionnel | Occasionnel | |
Angio-œdème | Fréquence non connue | Fréquence non connue | Fréquence non connue | |
Syndrome de Stevens-Johnson | Fréquence non connue | Fréquence non connue | Fréquence non connue | |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Irritabilité | Fréquent | Fréquent | Fréquent |
Fatigue | Fréquent | Fréquent | Fréquent | |
Nervosité | Occasionnel | Occasionnel | Fréquent | |
Pyrexie (fièvre) | Fréquent | Occasionnel | Occasionnel | |
Investigations | Augmentation de la pression artérielle | Occasionnel | Fréquent | Fréquent |
Perte de poids | Très fréquent | Très fréquent | Fréquent | |
Troubles des organes de reproduction et des seins | Dysfonction érectile | Sans objet | Occasionnel | Fréquent |