Proteázy serinu ( EC ) jsou skupinou proteáz a peptidáz , které sdílejí stejný mechanismus účinku. Jako všechny proteázy, jejich funkcí je štěpit na proteiny nebo peptidy, které hydrolýzou jejich peptidové vazby . Nazývají se serinové proteázy jako jejich aktivní místo obsahuje zbytek ze serinu , který hraje zásadní roli v katalýze . Serinové proteázy se vyskytují prakticky ve všech živých organismech, eukaryotech , bakteriích a archaeách . Podílejí se na široké škále biologických procesů, jako je trávení , imunitní reakce , srážení krve nebo zrání virů .
Tyto enzymy se vyznačují přítomností katalytické triády složené z postranních řetězců tří aminokyselin: His 57, Asp 102 a Ser 195. Tyto zbytky interagují a tvoří nábojové relé, díky kterému je serin aktivního místa nukleofilní a umožňuje atak karbonylové skupiny peptidové vazby, která má být hydrolyzována. Jednou z nejvíce studovaných serinových proteáz je trypsin , jehož mechanismus byl zvláště dobře analyzován.
Existuje velmi velké množství serinových proteáz s různými specificitami, které se účastní mnoha biologických procesů:
Existuje mnoho inhibitorů serinových proteáz. Některé jsou velmi obecné a blokují aktivitu většiny enzymů v této rodině. Jiné jsou naopak selektivní pouze pro jednu nebo několik z nich. Některé také inhibují cholinesterázy , což z nich dělá neurotoxické produkty .
Mezi generické inhibitory patří sloučeniny, které blokují aktivitu serinu katalytické triády. To platí zejména u dvou inhibitorů široce používaných v biochemii k inhibici proteolytické degradace během čištění proteinů:
Tyto dvě molekuly jsou inhibitory sebevraždy, které tvoří kovalentní adukt se serinem katalytické triády. Jsou toxické, protože jsou také inhibitory lidské acetylcholinesterázy . Acetylcholinesteráza má skutečně enzymatický mechanismus podobný serinovým proteázám s podobnou katalytickou triádou.
U některých z těchto proteáz existují také specifické inhibitory. To je případ hirudinu , proteinu pijavice, který specificky blokuje aktivitu trombinu a hraje tak antikoagulační roli .
Některé specifické inhibitory HCV proteázy také procházejí klinickými studiemi fáze III a jsou vysoce selektivní pro tuto virovou proteázu.