Beta-blokátor je droga používá v kardiologii , že blokuje účinek adrenergních systému mediátorů , jako je adrenalin . Beta-blokátory nahrazují tyto mediátory na β receptorech, ale nezpůsobují reakci na straně receptoru nebo méně silnou reakci, než kdyby dostával mediátor. Některé β-blokátory zabraňují vzniku adrenergních mediátorů a nepřímo se staví proti jejich působení. Tento typ léku lze použít k léčbě ischemické choroby srdeční nebo vysokého krevního tlaku .
Antagonista: propranolol ( Avlocardyl )
Přednostně blokují receptory β-1 (které se nacházejí hlavně v srdci) se středním účinkem na receptory β-2, jejichž aktivace přirozeně stimuluje relaxaci vláken hladkého svalstva cév a průdušek. Kardioselektivní beta-blokátory proto omezují vazokonstrikci, která by byla vyvolána neselektivními beta-blokátory, zejména na končetinách končetin (viz Raynaudův syndrom ), a také možný fenomén bronchokonstrikce (a tedy riziko bronchospasmu u pacientů s jedinci s predispozicí k astmatu).
Tyto β-blokátory mají přímý stimulační účinek na β receptory (částečně). Mohou se proto ukázat jako užitečné na klinice, když má pacient relativně vysoký stupeň bradykardie (zejména v klidu), protože účinek β-blokátoru na myokard je mírně snížen. Rovněž se předpokládá ochranný účinek na hladinu lipidů v plazmě.
Tato třída beta-blokátorů má tu zvláštnost, že snižuje srdeční dráždivost působením na genezi akčního potenciálu myokardu. Většina různých níže uvedených molekul má antiarytmické funkce známé jako „ podobné chinidinu “ (Vaughan-Williamsova třída II). Fungují tak, že zpomalují vedení v atrioventrikulárním uzlu , kontrolují arytmii nebo předcházejí riziku arytmie. Sotalol Výjimkou z tohoto seznamu je proto, že prodloužení doby trvání akčního potenciálu. Tento produkt zůstává beta-blokátorem, ale ve skutečnosti je antiarytmický jako amiodaron (Vaughan-Williams třída III).
Je třeba poznamenat, že různé uvedené třídy nejsou výlučné: produkt může mít více farmakologických vlastností.
Beta blokátory se používají při ischemické chorobě srdeční , jako léčba modifikující onemocnění anginy pectoris, aby se zabránilo vzniku záchvatů anginy pectoris. Po infarktu myokardu významně snižují riziko recidivy i riziko poruchy komorového rytmu, což umožňuje zabránit určitému počtu náhlých úmrtí .
Pokud se však beta-blokátory podávají pacientovi s hypotenzí a tachykardií, může to snížit nebo zhoršit jejich kontraktilitu a vyvolat kardiogenní šok.
Používají se také ke stabilizaci vysokého krevního tlaku nebo k léčbě hypertenzní krize. Prahová hodnota srdce je snížena, aby se zabránilo nadměrnému namáhání srdce. Krevní tlak se sníží v důsledku nižší rychlosti a stabilní.
Používají se také jako antiarytmické léky a představují třídu II klasifikace Vaughana Williamse. Jsou účinné při zpomalení rychlé frekvence a prevenci výskytu poruch síňového nebo komorového rytmu.
Použití při srdečním selhání je novější. Je to poněkud paradoxní, protože snižují kontrakci srdečního svalu a působí proti účinku adrenergního systému, což je užitečné pro udržení srdečního výdeje . První použití pochází z roku 1975 . Jejich účinnost je v současné době široce demonstrována jak při snižování úmrtnosti, tak při závažných nežádoucích účincích. V této indikaci však nebyly studovány všechny beta-blokátory: pouze metoprolol , bisoprolol , nebivolol a karvedilol se ukázaly jako účinné při srdečním selhání s nízkou ejekční frakcí (systolická dysfunkce). V případě srdečního selhání se zachovanou systolickou funkcí je více diskutována indikace betablokátorů.
Beta-blokátory bez vnitřní sympatomimetické aktivity lze také použít k profylaxi migrény refrakterní k léčbě. Propranolol, nadolol, atenolol a metoprolol se ukázaly jako účinné při snižování počtu, ale i závažnosti záchvatů. Pro srovnání, antagonisté s vlastní sympatomimetickou aktivitou (alprenolol, oxprenolol, pindolol a acebutolol) takovou ochranu nenabízejí.
Jsou také účinné při léčbě hypertyreózy , odvykání od drogové závislosti , prevenci zažívacích krvácení u cirhotik prasknutím jícnových varixů, v případě třesu, při některých akatiziích Parkinsonovy choroby a některých glaukomech .
Považují se za doping v přesném sportu (kulečník, šipky, golf, střelba, lukostřelba), motoristickém sportu, skoku na lyžích a ve volném stylu (ski / surf) a v různých podvodních disciplínách. V apnoe.
Mají moderátorský účinek na temperament a někdy se pro tuto vlastnost používají. Některé β-blokátory, jako je propranolol , mají schopnost neutralizovat neurotransmitery odpovědné za zapamatování si emocí, a to jak pro bolest, tak pro radost. Mohou tedy snížit nebo vymazat určité traumatické emoce. Americká armáda studovala jejich účinnost při snižování stresu na bojovníky.
Všechny beta-blokátory nejsou stejně účinné ve všech situacích, buď proto, že mají odlišné vlastnosti, nebo proto, že laboratoř vyrábějící molekulu nepovažovala za užitečné testovat to za všech situací.